性激素类药及避孕药Sex Hormones and Contraceptives.pptxVIP

;;教学基本要求 ;性激素是性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素，属甾体化合物。 临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。 性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用，常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。;女性激素的分泌与调节 ;一、雌激素类药 1. 天然雌激素： 雌二醇（estradiol, E2）等 2. 人工合成衍生物： 炔雌醇（ethinylestradiol） 炔雌醚（quinestrol） 戊酸雌二醇（estradiol valerate）等; 【生理及药理作用】 1． 对未成年女性 2． 对成熟女性 3． 内分泌功能调节：大剂量可抑制排卵，抑制乳汁分泌。 4． 影响水盐代谢：轻度水、钠潴留，增加骨骼钙盐沉积。 5． 其他：降低LDL，升高HDL，促进凝血。;【临床应用】 1．绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2．卵巢功能不全和闭经 3．功能性子宫出血 4．乳房胀痛及退乳 5．晚期乳腺癌 6．前列腺癌 7．痤疮 8．避孕;【不良反应及注意事项】 常见厌食、恶心、呕吐及头昏等 长期大量应用可使子宫内膜过度增生，引起子宫出血 水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等 ;二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵，用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。 ;1. 天然孕激素： 黄体酮（progesterone, 孕酮） 2. 人工合成衍生物： * 17α-羟孕酮类 ，如甲羟孕酮 （medroxyprogesterone）、甲地孕（megestrol 等； * 19-去甲睾丸酮类，如炔诺（norethisterone）、 双醋炔诺酮（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （norgestrel）等。;【生理及药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期，有利于受精卵的着床和胚胎发 育；降低子宫对缩宫素的敏感性；促进 乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。; 【临床应用】 1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反应】 较少，但黄体酮有时可致生殖器畸 形，炔诺酮等可引起肝功能障碍 。;一、雄激素类药 1. 天然雄激素（androgens）： 睾酮（testosterone，睾丸素） 2. 人工合成的睾酮衍生物： 甲睾酮（methyltestosterone，甲基睾酮）、丙 酸睾酮（testosterone propionate, 丙酸睾丸 素）和苯乙酸睾酮（testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素）等。;【生理及药理作用】 1．生殖系统： 促进男性器官及副性器官的发育和成熟。 促进男性生殖功能。 2．同化作用：促进蛋白质合成。 3．促进骨髓造血功能;【临床应用】 1．睾丸功能不全 2．功能性子宫出血 3．晚期乳腺癌 4．贫血：再生障碍性贫血及其他贫血 5．虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长 延缓等虚弱情况 ;【不良反应】 1．性功能改变： 女性男性化，男性功能改变 2．胆汁淤积性黄疸;二、同化激素类药 * 同化激素类药物（苯丙酸诺龙等） 男性化作用较弱，以同化作用主。 * 主要用于蛋白质同化或吸收不良， 或蛋白质分解亢进或损失过多的病 例。;一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作???】 1．抑制排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH 释放，从而减少FSH分泌；孕激素又抑制LH释放，二者 协同抑制排卵。 2．抗着床作用：抑制子宫内膜正常增殖，不利于受精