2013苏教版选修1第四单元《造福人类健康的化学药物》.ppt

拓展视野P71 磺胺类药物为何能抗菌 磺胺的结构简式： 磺胺类药物的结构结构通式： Ｈ２Ｎ—　　　 SO2NH2 — Ｎ—　　　 SO2N — H R1 H R2 结构： 磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子被杂环(R2)取代可得到口服易吸收的、用于全身性感染的磺胺药如磺胺嘧啶，磺胺异噁唑，磺胺甲噁唑等。如将氨苯磺胺分子中的对位氨基上一个氢原子取代(R1)则可得到口服难吸收的、用于肠道感染的磺胺药如柳氮磺胺吡啶等等。此外，还有外用磺胺药如磺胺嘧啶银等。 Ｎ—　　　 SO2N — H R1 H R2 磺胺药 磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。 在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。 作用机制 磺胺药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。 磺胺药的化学结构与对氨基苯甲酸（PABA）相似，因此可与PABA竞争二氢叶酸合成酶而防碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制了细菌的生长和繁殖。 生活中常用的药物 四、抗生素〔Antibiotic〕 作用：抑制某些微生物的生长，杀灭某些微生物。 常用药：羟氨苄青霉素（阿莫西林） 青霉素、青霉素Ｇ、 青霉素Ｇ钠、青霉素Ｇ钾、 氨苄青霉素、 思考题： （1）青霉素是怎样被发现的？ 从青霉素的发现你得到什么启示？ （2）阿莫西林适宜治疗哪些疾病？ 抗生素 指能抑制某些微生物生长或能杀灭某些微生物的一类物质。 即消炎药，其中青霉素是最早发现的一种天然抗生素，也是最重要的抗生素。 ①种类 青霉素F，G，X，K，V等 ②有效成分的结构：青霉酸 青霉素在体内经酸性水解后，得到青霉氨基酸 结构： ③功能和疗效 阻止多种细菌生长，适于医治因葡萄球菌和链球菌等引起的血毒症，用得较多的是青霉素G的钠盐，俗名盘尼西林 ④不良反应 过敏反应 用药前使用者一定要进行皮肤敏感试验 消化道反应 其它反应 青霉素的结构：侧链Ｒ与一些常用青霉素种类的关系 阿莫西林（原名羟氨苄青霉素） 家里使用的消毒的东西也能杀灭生命体但只能叫消毒剂，这种消毒剂不能用在人体里面，只能用在体外的环境消毒使用。 抗生素是能在人体里面使用的，毒性比较低安全性比较高的药物。抗生素的作用就是杀灭感染我们体内的微生物：细菌、真菌、放线菌。 注意： 青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。 图中央是青霉菌，周围是致病细菌。距青霉素最远的细菌个大、色浓，活力十足；距青霉菌较近的细菌个较小、色较浅，活力较差；而最接近青霉菌的细菌个最小、色发白，显然已经死亡　　 青霉素G（俗称盘尼西林）的主要来源是生物合成，即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青霉素G的R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨苄青霉素（又名阿莫西林）。 二战中，为了拯救战场上的大批伤员，急需大批青霉素，美国政府甚至不惜动用军用飞机，从世界各地采集含青霉菌的土壤以筛选分泌青霉菌种。 青霉素终于在1943年问世，自此，青霉素被广泛应用，创造了一个绿色的医学奇迹，他击败了二战时最可怕的杀手——伤口感染。 1944年，青霉素因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。 青霉素对人类最显著的贡献是在第二次世界大战规模最大的登陆战——诺曼底战役中，它救治了无数迎着德军炮火登陆而负伤的盟军士兵。 如果说，原子弹是第二次世界大战中杀伤力量最强的武器，那么，青霉素就是从这个战场拯救生命最多的药物。难怪有人把原子弹、雷达和青霉素并列为第二次世界大战期间的三大科学发明。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗洛里于1945年，共同获得诺贝尔医学和生理学奖。 青霉素钠和阿莫西林的比较 比较内容 青霉素钠 阿莫西林 水中的溶解性及稳定性 不稳定 较稳定 耐酸性 不耐酸 耐酸 抗菌范围 抗菌谱窄 广谱抗菌 适应症 急性感染，如肺炎、扁桃体炎等 尿路感染、呼吸道感染 过敏试验 需皮试 也应做皮试 剂型 注射用无菌粉末 口服片剂 价格 80万单位，0.4元/支 规格为500mg×12