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- 2018-12-17 发布于福建
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arb降低新发糖尿病等的作用机制
AT1受体分布及生理作用 ??? AT1受体主要分布在人体的肾脏、心脏、血管平滑肌细胞、肾上腺皮质、脑、血小板及胎盘。 其主要生理作用包括:刺激心肌组织的细胞生长及正性变时变力效应;刺激平滑肌细胞分裂增殖,收缩血管平滑肌;刺激交感神经增加儿茶酚胺的释放;刺激抗利尿激素及醛固酮分泌释放,控制摄水及尿钠的排泄,这些都跟引起血压升高有关[1]。 选择性 ARB类药物对AT1受体的选择性均1000 选择性更高没有临床意义 亲和力 厄贝沙坦 缬沙坦 氯沙坦 (脂溶性高低) 结合形式 竞争性:氯沙坦、缬沙坦 非竞争性:厄贝沙坦 解离度 缬沙坦氯沙坦厄贝沙坦 安博维/安博诺 价格优势(数据来源于四川省药品集中采购交易平台) * * ARB阻滞AT1介导的糖尿病进展机制 脂肪 胰腺 肌肉 血管紧张素II 增加胰岛素信号传导 降低交感活性 促进脂肪细胞重塑 增加胰岛血液流量 改善离子交换 (钾、镁) 增加肌肉细胞血液流量 促进胰岛素信号传导 (tyrosin kinase, IRS-1, PI3K) Expert Opin Ther Targets, 2008; 12(10): 1257-1263。 ARB阻滞AT1介导的前脂肪细胞分化抑制促进胰岛素敏感小脂肪细胞生成 James R. Sowers. Am J Physiol
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