第18章 作用于呼系统药物.pptVIP

一、肾上腺受体激动药 作用特点 激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→胞内Ca2+↓→支气管平滑肌松弛。 抑制肥大细胞释放过敏性介质。 3.对各种刺激引起支痉都有效。 4.长期应用?支气管平滑肌?2-R??对刺激反应性? ?发作加重。 5. 目前用对?2-R有高度选择性药物，控制哮喘急性发作和预防用药。 肾上腺素（adrenaline) 1、对?，?-R都有强大激动作用。 2、皮下注射能迅速控制支气管哮喘的急性发作。 3、作用时间短暂，易产生心血管不良反应。多次使用后易产生耐受性。 麻黄碱（ephedrine) 1、作用同AD，缓慢、温和、持久 2、与其它药配伍用于轻症、预防发作。 异丙肾上腺素(isoprenaline) 1、?1、?2无选择性 2、吸入给药，平喘作用强大 3、不良反应多。多由于激动?1-R，引起 严重的心脏反应。 选择性?2-R激动剂 1.对?2-R选择性强，P.O有效。 2.吸入给药，无心血管不良反应。 3.剂量??心悸、头晕、手指震颤。 4.临床用于支气管哮喘及喘息型慢支 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 1、 ?2 ?1 ，心脏兴奋弱。 2、可口服、气雾吸入或静脉滴注等多种 途径给药，用药后产生明显的支气管 扩张作用。 3、适用于夜间哮喘发作。 其他?2受体激动剂 特布他林（terbutaline,博利康尼) 克伦特罗（clenbuterol,克喘素） 福莫特罗(formoterol) 班布特罗(bambuterol)：目前唯一口服 长效?2受体激动剂。 二、茶碱类 【平喘作用机理】 1.松弛支气管平滑肌 ①促进内源性儿茶酚胺的释放。 ②抑制肥大细胞膜释放慢反应物质。 ③拮抗腺苷受体。 ④抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛。 2.增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，利于改善呼吸功能。 3.改善心功能。 临床应用： 1.主要用于慢性哮喘维持治疗 2.COPD，明显改善气促症状。 3.中枢性呼吸睡眠暂停综合症。 不良反应： 1.安全范围窄，不良反应多，与血药浓度有关。 2.上腹部疼痛、失眠、震颤、心动过速。 3.用量过大出现心律失常、低血压、低血钾、甚至呼吸心跳停止。 氨茶碱（aminophylline) 【药理作用】（1）扩张支气管：同前 （2）强心和利尿：心缩↑，心输出量↑ GFR ↑,↓钠水吸收 【临床应用】（1）静脉给药，用于严重哮喘或持续状态（2）口服用于轻症或预防 【不良反应】 1.局部刺激:恶心、呕吐、食欲减退。 2.心血管系统：注射液应稀释后缓慢给药，有条件者检测血药浓度。 3.CNS：中枢兴奋症状，过量可致头痛、头晕、谵妄、惊厥等。 三、M-R阻断药 【作用机理】阻断M-R，但不可用阿托品 【常用药物】异丙基阿托品（异丙托溴铵, ipratropium bromide） 【作用及应用】对气道平滑肌有选择性扩张作用，作用强，持久。用于预防发作及喘息型慢支，对老年性哮喘特别有效。 四、肾上腺糖皮质激素 目前治疗哮喘最有效药物，是哮喘持续状态或危急发作的重要解救药。 长期应用可改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。 【常用药物】倍氯米松，氟尼缩松 作用机理： 1、抑制PG和LT生成 2、减少炎症介质产生和反应（抗炎平喘） 3、收缩小血管，减轻渗出 给药方式： 1.全身给药：不良反应多，受限制。 2.吸入给药：目前最常用。 倍氯米松 吸入给药，局部抗炎作用强，全身不良反应小。 长期吸入给药治疗中度哮喘。 起效慢，不用于急性发作的抢救。 长期使用，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。 五、肥大细胞膜稳定药 【代表药物】：色甘酸二钠（disodium cromoglycate,SCG) 【作用机理】 （1）抑制肥大细胞释放过敏性介质 （2）降低哮喘者气道高反应 （3）直接抑制引起支痉的神经反射 【用途】：预防哮喘发作。 第二节 镇咳药 【药物分类】 中枢性镇咳药：可待因（codeine） 右美沙芬 喷托维林 (咳必清) 外周性镇咳药：苯佐那酯 双重性镇咳药：苯丙哌林 中枢性镇咳药 可待因：用于剧烈刺激性干咳 ，中等程度疼痛。 右美沙芬：无成瘾性、无镇痛作用。 喷托维林：同时有阿托品样作用和局麻作用，用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。 外周镇咳药 代表药物：苯佐那酯 机制： 局麻作用 抑制肺牵张