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南京医科大学药理教研室 汪红仪 抗精神失常药 精神失常 psychiatric disorders 由多种原因引起的精神活动障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、意志和行为诸方面的障碍 精神病，亦称精神分裂症 （抗精神病药） 抑郁症 （抗抑郁症药） 躁狂症 （抗躁狂症药） 焦虑症 （抗焦虑症药） 抗精神病药（antipsychotic drugs） 治疗精神分裂症和躁狂症 DA受体拮抗剂 精神分裂症: 多巴胺功能亢进 抗精神病药分类 吩噻嗪类（phenothiazines） 二甲胺类：氯丙嗪 哌嗪类：氟奋乃静及三氟拉嗪 哌啶类 :硫利达嗪 硫杂蒽类（thioxanthenes） 丁酰苯类（butyrophenones） 其他药物 氯丙嗪（冬眠灵wintermin） 阻断DA受体、α受体和M受体 药理作用、机制及临床应用 体内过程 吸收 不规则，首过效应明显，个体差异大 分布 全身各组织。脑中浓度可达血浆的10倍， 代谢和排泄 肝脏代谢，肾脏排泄 药理作用阻断DA受体、α受体和M受体 1. 中枢神经系统(1)镇静安定作用:正常人情绪安定,感情淡漠  (2) 抗精神病作用: 精神分裂症者幻觉、 妄想、 躁狂症状消失.  机理: 阻断 中脑一边缘通路D2  中脑一皮质通路D2 1.黑质-纹状体 2.中脑-边缘系统 情绪反应 3.中脑-皮层系统 认知、思想、感觉、理解、推理等活动 4. 结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌 延脑催吐化学感受区（CTZ） (3) 镇吐作用: 镇吐作用强，对各种原因引起的呕吐(除晕动病外)有效.机理：小剂量阻断延髓催吐化学感受区D2 大量直接抑制呕吐中枢 . (4) 对体温的调节: 降温特点:? 体温随外界环境变化而变化? 能降低发热者体温,也能降低正常体温. (5) 加强中枢抑制药（全身麻醉药、镇静催眠药、镇痛药）的作用 （6）对锥体外系的影响 2.植物神经系统(1)α 受体阻断作用:血管扩张，血压下降；  抑制血管运动中枢和直接扩张血管. (2)M受体阻断作用:大剂量可引起口干,  便秘, 视力模糊. 3 内分泌系统 阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体 导致: 减少下丘脑释放催乳素抑制因子 乳房肿大及溢乳 抑制促性腺激素释放激素分泌 月经紊乱和排卵延迟 抑制促皮质激素和生长激素的分泌 治疗巨人症 临床应用 1. 治疗精神病: (1)主要用于治疗各型精神分裂症,(2) 躁狂症和其它精神病伴有兴奋和妄想  者等.2. 止吐和治疗顽固性呃逆： 氯丙嗪可用于各种原因如胃肠炎、放射  病、药物引起的呕吐,但对晕动病呕吐  无效. 3.人工冬眠疗法: 与 等合用, 产生冬眠深睡状态.  用于严重创伤,感染性休克,高热惊厥,甲亢危象等的辅助治疗. 不良反应 1.一般反应?M受体阻断效应:口干. 便秘. 视力模糊.?α受体阻断效应:体位性低血压.鼻塞.心动过速等2. 锥体外系反应: ?帕金森综合症最常见; ?急性肌张力障碍; ?静坐不能. 锥体外系反应机制:是氯丙嗪阻断黑质一纹状体DA受体,胆碱能神经功能相对占优势所致，可用中枢性抗胆碱药(安坦或东莨菪碱)而不能用左旋多巴治疗。迟发生运动障碍 长期用药出现，停药后不消失，抗胆碱药反加重症状，可试用利血平或毒扁豆碱治疗机理:DA受体向上调节 3. 过敏反应:皮疹,皮炎,微胆管阻塞性黄  疸,粒细胞减少. 4. 急性中毒: 昏睡,休克,冠心病患者易发  生,抢救时升压宜用去甲肾上腺素 5. 心血管及内分泌系统反应 6. 其他：药源性精神异常、猝死: 冠心病患 者易发生 作业： 试述氯丙嗪主要药理作用，为何可用于人工冬眠？ 试述氯丙嗪引起锥体外系反应的主要机理，临床表现及处理方法。 氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救？ 硫杂蒽类 氯普