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第三十三章　抗生素第一节β－内酰胺类抗生素 　 本节内容： （1）青霉素类; （2）头孢菌素类; （3）非典型β－内酰胺类 一、 β－内酰胺类概述 1、特点：（1）抗菌谱广；（2）抗菌活性高； （3）毒性低； （4）疗效好。 2、抗菌机制： 与细菌的青霉素结合蛋白（PBPS）结合，抑制转肽酶活性，从而抑制粘肽交叉连结，使细胞壁缺损，细菌重要物质外滤而死亡。 β－内酰胺类抗生素对细菌的影响： 二、青霉素（ PG ） 1、抗菌谱： G＋球菌：溶血链球菌；草绿色链 球菌；肺炎双球菌 G＋杆菌：白喉杆菌；破伤风杆菌 产气夹膜杆菌；炭疽杆菌。 G－球菌：脑膜炎球菌；淋球菌 2、适应症： 首选：溶血链球菌感染；草绿色链球菌感染；敏感的葡萄球菌感染；流脑；梅毒；钩端螺旋体病 常用：大叶性肺炎； 破伤风；白喉（与抗毒素合用） 3、体内过程： （1）im：吸收快而完全，30 min达血药浓度峰值，t1/2 ＝ 0.5 h （2）po：无效 （3）脂溶性低，进入房水、脑脊液较少。 （4）青霉素长效制剂：缓慢吸收，作用持久。 a.普鲁卡因青霉素：40万U，维持 24 h； b.苄星青霉素，120万U，维持15天。 4、不良反应： 青霉素毒性在抗生素中是最低的，主要的不良反应为过