来适可发药代动力学.pptVIP

* ——药代动力学特性 第一个人工合成的他汀类药物 独特的结构使其具有 卓越的药代动力学特性 来适可 HMG-COA还原酶抑制剂 Blum CB,et al ,1994;73:3D 洛伐他汀 O O O O HO H H H CH3 H3C H3C H3C 普伐他汀 HO CH3 CH3 OH OH COONa O O 辛伐他汀 O O O O H3C H3C CH3 CH3 H3C HO H H H HMG-COA HO COOH O S-CoA 氟伐他汀 HO F COONa OH N CH(CH2)2 来适可—作用机制 胆固醇 3 - 甲醛 - 3.5一二羟基戊酸 来适可 HMG - CoA LDL 受体活性? LDL ? VLDL ? 组织 Deslypere JP., et al., 1995 VLDL LDL 来适可药代动力学特点 Deslypere JP.,et al ., 1995 吸收 ： 口服吸收迅速且完全 分布 ：集中在靶器官—肝脏 代谢 ：特殊的代谢途径—CYP450 2C9同功酶 排泄 ： 大部分经胆汁排泄， 少部分经肾脏排泄。 来适可吸收快速 血药浓度（ng/ml） 氟伐他汀 放射标记物 口服[3H]氟伐他汀10mg，0.8小时后达最大血药浓度5