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肺部感染的抗菌药物应用 抗菌药物的分类及各自特点 抗菌药物分类 按化学结构分类 β--内酰胺类 青霉素类、头孢菌素类、其它β--内酰胺类 氨基糖苷类 氟喹诺酮类 林可霉素类 多肽类 大环内酯类 四环素类 按作用机制分类 作用于细胞壁:β-内酰胺类,糖肽类 抑制细菌蛋白质合成:氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类 抑制细菌核酸合成:磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类 β-内酰胺类抗菌素 青霉素类 头孢菌素类(头孢烯类/头霉烯类) 碳青酶烯类 β-内酰胺酶抑制剂 单环β-内酰胺类 一、青霉素类: 1. 针对革兰氏阳性球菌 不耐青霉素酶:青霉素G、苄星青霉素及青霉素V 耐青霉素酶:甲氧西林(新青Ⅰ)、苯唑西林(新青Ⅱ)、萘夫西林等; 2.广谱不抗绿脓:氨苄西林、羟氨苄西林等; 3. 广谱抗绿脓:哌拉西林、替卡西林、美洛西林 二、头孢菌素类 第一代:头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢唑啉, 头孢拉啶。 第二代:头孢呋新,头孢克罗,头孢替安; 头孢西丁,头孢丙烯等。 第三代:头孢噻肟,头孢曲松,头孢哌酮,头孢他啶 口服:头孢地尼,头孢克肟,头孢泊肟酯, 头孢布烯,头孢妥仑酯;头孢他美酯 第四代:头孢吡肟(cefepime 马斯平),头孢匹罗 二、头孢菌素类 β-内酰胺酶 1、 β-内酰胺酶:由细菌产生的可以灭活β-内酰胺类抗生素的水解酶。 2、 AMPC酶:多数由肠杆菌科细菌产生,染色体介导,可灭活三代以下头孢菌素,但四代头孢、碳青霉烯类对其稳定。酶抑制剂不能对抗其活性。 3、ESBL(超广谱β-内酰胺酶):可灭活包括1-4代头孢菌素、单环类在内的几乎所有β-内酰胺类抗菌素,最常见于大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌,碳青霉烯类对其稳定,酶抑制剂可对抗其活性。但国内ESBL酶主要为CTX-M型,主要针对头孢曲松、头孢噻肟,头孢吡肟、头孢他定可有一定抗菌活性。 三、碳青霉烯类 亚胺培南、美洛培南等 超广谱(革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌) 对所有β-内酰胺酶稳定 嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药 对不典型致病菌无效 对MRSA无效,对肠球菌效差 不良反应: 过敏 中枢神经系统反应(泰能) 四、单环类(氨曲南等) 主要针对革兰氏阴性杆菌 对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性 与其他β-内酰胺类无交叉过敏 五、β-内酰胺酶抑制剂 1、 β-内酰胺酶抑制剂: 克拉维酸、舒巴坦、 他唑巴坦 2、 β-内酰胺酶抑制剂复合制剂: 安灭菌 Augmentin (阿莫西林/克拉维酸) 优力新 Urysin (氨苄西林/舒巴坦) 舒普深 Sulperazone (头孢哌酮/舒巴坦) 特美汀 Timentin (替卡西林/克拉维酸) 特治星 Tazocin(哌拉西林/他唑巴坦) 氟喹诺酮类分类 一代:萘啶酸 ,吡哌酸 ,诺氟沙星 二代:环丙沙星,氧氟沙星 三代:左氧氟沙星,司帕沙星,格帕沙星等 四代:莫西沙星,加替沙星,吉米沙星 呼吸喹诺酮:左氧氟沙星、莫西沙星,加替沙星 1、在呼吸道分布浓度大 2、对肺炎链球菌效果好 氟喹诺酮类抗菌活性 第一代 第二代 第三代 第四代 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 G –杆菌 为主 G+球菌 G+球菌 厌氧菌 非典型及胞内寄生菌 氟喹诺酮类优点 生物利用度好,肺组织浓度高; 对非典型病原体(军团菌、支原体、衣原体)有效; 对结核分支杆菌有效; 氟喹诺酮类缺点 耐药逐渐增多,同类之间交叉耐药; 肝损害、光敏反应 神经系统不良反应:兴奋、失眠,严重者可出现精神错乱、癫痫样发作; 影响软骨发育,18岁以下禁用。 大环内酯类 “老”大环内酯:红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等; 新大环内酯:罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素 十四元环:红霉素,克拉霉素,地红霉素,罗红霉素 十五元环:阿奇霉素 十六元环:柱晶白霉素,螺旋霉素,麦迪霉素,罗他霉素,交沙霉素,乙酰螺旋霉素等 氨基糖苷类 国内目前常用的为: 庆大霉素 妥布霉素 阿米卡星(丁胺卡那) 奈替米星(力确星/力克菌星)
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