题目：冰片的药理作用与开发.pptVIP

冰片的药理作用与开发 制作人员：张佳丽 佘银冰 王一涵 唐秋艳 李神养 黎子键 程潇逸 蔡小平 梁家荣 摘要 综述冰片的药理作用、药物动力学及毒理学的研究概况。冰片能显著促进治疗中枢神经系统疾病药物的吸收, 提高治疗药物在脑组织中的浓度, 对中枢神经系统疾病的治疗具有一定的研究开发价值。 关键词： 冰片;药理作用；应用前景 冰片的种类与历史来源： 国家药品标准收载的天然资源冰片商品共有3种，即：龙脑冰片(右旋龙脑），艾片(左旋龙脑)，天然冰片(右旋龙脑)。龙脑冰片最早以“龙脑”之名 记载于《名医别录》。艾片是2010年版药典新增品种,我国在 18世纪就有用艾纳香提炼成冰片的实践,艾片之名始见于《增订伪药条辩》。 冰片的药理作用： 1　抗菌作用 2　抗炎作用 3　抗生育作用 4　止痛作用 5　其他作用 抗菌作用 冰片可抑制或杀灭金黄色葡萄球菌、乙型溶菌性链球菌等 5 种常见细菌, 其最低抑菌浓度( MIC) 为1. 0% ～2. 0% , 最低杀菌浓度(M F C)为 1. 5% ～2. 0% 。实验结果表明其主要成分龙脑与异龙脑的抗菌效果一致[ 1], 两组分间既无拮抗也无协同作用。冰片对黑曲菌等真菌有抗菌作用, 研究发现其对真菌的M IC为 5% ,M FC为 10% 。冰片作用后的黑曲菌细胞壁变厚, 细胞内的部分细胞器被破坏[ 2]。 抗炎作用 在对龙脑和异龙脑进行小鼠耳廓肿胀和大鼠足跖肿胀的抑制实验中, 表明龙脑和异龙脑均能显著抑制蛋清所致的大鼠足跖肿胀。但异龙脑的抑制效果强于龙脑。异龙脑还能显著抑制巴豆油所致的小鼠耳廓肿胀, 而龙脑则不明显[ 3] 抗生育作用 10% 的冰片乳液(L D 50= 907 mg/ kg )分别于小鼠早期( 7～9 d) 、中期( 10～14 d) 、晚期(16～18 d) 腹腔注射, 结果对早期妊娠无明显引产作用。腹腔注射 1/ 4、1/ 8、1/ 16 L D50剂量对中期妊娠终止率分别为 75% 、100% 、33% 。1/ 8 L D50剂量对晚期妊娠有明显引产作用。这与《别录》里记载的“妇人产难, 去瓦垄闹研磨少许, 以新汲水调服”相符[ 4]。 止痛作用 含冰片的复方制剂冰砂酊及冰星液加新癀片治疗癌症疼痛取得一定治疗效果[ 5,6]。侯桂艺等考察了冰片对激光烧伤创面的镇痛及抗炎作用, 实验结果表明使用冰片组的动物模型痛阈值比京万红组(阳性对照) 和生理盐水组( 阴性对照组)分别高 2. 78 倍和 6. 24 倍[ 7]。 　其他作用 冰片具有促进其他药物透皮吸收的作用, 能促进曲安缩松透皮吸收[ 8]。冰片有利于冠脉痉挛的防治, 可减轻缺血所致的心肌损伤。刘德福等用鼠颈上神经节体外培养方法证实, 冰片能促进神经胶质细胞(雪旺细胞,Schw anncell) 的分裂和生长[ 9]。此外龙脑和异龙脑还能延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间。 冰片的毒性与安全性： 对冰片毒性和安全性的研究结果不尽相同。较早的研究结果表明龙脑灌胃小鼠的 LD50为 1 059 mg/kg。Palant 等则报道龙脑、异龙脑、外消旋体的小鼠口服L D50分别为 4 960,3 720和 3 830 m g/ kg 。江光池等考察了龙脑、异龙脑、合成冰片的小鼠口服 LD50分别为 2 879, 2 269 和 2 507 mg/kg。龙脑毒性较小, 异龙脑稍大, 合成冰片介于其间[ 10]。各实验结果间有一定差异, 但龙脑、异龙脑、合成冰片之间的毒性大小次序一致。 对冰片的未来展望： 冰片对中枢神经系统的作用以及其促进治疗中枢神经系统疾病药物透过血-脑屏障的作用机制, 还有待进一步深入研究, 这不仅对阐明冰片的药效有一定研究意义, 更重要的是利用冰片“引药上行”的功效为开发脑靶向给药系统提供一种有利的工具。鉴于目前心脑血管疾病患者的增多, 研究相应的对策已成当今药物研究开发的重要领域, 深入研究冰片的药理作用, 特别是对心脑血管以及中枢神经系统的作用机制, 这将为心脑血管疾病以及中枢神经系统疾病的治疗开辟新途径[ 11]。 结语 纵观大量研究结果, 冰片作为引药的作用机制逐渐得以阐明。值得关注的是其在临床应用中能减少其他药物使用剂量, 增加药物效应, 减少药物毒、副作用中所发挥的临床应用价值。特别是其在逆转肿瘤多药耐药中的作用启示我们开发老药新用, 为解决临床治疗难题提供新思路。 参考文献： 牟家琬, 杨胜华, 孙玉梅, 等 . 龙脑与异龙脑的体外抗菌作用的研究[ J] . 华西药学杂志, 1989, 4( 1) : 20-22. [ 2] 　常颂平, 李玉春 . 冰片