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抗 高 血 压 药 门诊西药房 —5-7号窗口 课程内容 高血压的形成 1 β-受体阻断药 3 α-受体阻断药 4 1 高血压的形成 血压形成的基本因素: 心排血量:心功能 外周血管阻力:小动脉紧张度 足够的血液充盈 (循环血量) 外周阻力 心脏射血(CO) 足够的血液充盈 (循环血量) 血压形成的基本因素 Renin angiotensin 儿茶酚胺类 AVP 、ADH ET EDRF ANP BK PGE > 调节失衡 高血压 心脏的神经支配 压力感受反射 化学感受反射 调节 神经调节 体液调节 肾-血容量 调控系统 肾脏调节 (长期调节) 调节 抗高血压药 利尿药 脑 肾 可乐定 美加明 利血平 胍乙啶 哌唑嗪 氯(缬)沙坦 普萘洛尔 肼屈嗪、硝苯地平、氨氯地平、米诺地尔 卡托普利 (?受体) (AT1受体) (转化酶) (α受体) 心 2 β-受体阻断药 β受体 (外周) β1受体 β2受体(突触前膜) 心脏β1受体 肾小球旁器β1受体 心输出量↓ 肾素↓ NA释放↓ β受体 (中枢) 外周交感活性↓ 增加前列环素的合成 2.1 作用机制 2.2 临床应用特点 2.2 临床应用特点 2.3 不良反应及禁忌 禁忌 1支气管哮喘 2心源性休克 3心脏传导阻滞 4重度或急性心力衰竭 5窦性心动过缓、 不良反应 1心动过缓、支气管痉挛、恶心、腹泻、乏力; 2中枢神经系统影响:多梦、幻觉、失眠、抑郁。 3有心脏扩大,心力衰竭和哮喘患者不宜应用。 注意:长期大剂量应用致尿酸升高、高血脂等。 糖尿病、痛风、高血脂不宜应用 小量(25-50mg/日)开始,一般要用到较大剂量 (200mg/日)才能达到降压效果;久用不宜骤停,(停药综合征) 本品尽可能逐步撤药,整个撤药过程至少用两周,剂量逐渐减低,直至最后减至25mg(50mg片的半片) 2.4 注意事项 2.5 β-受体阻断药 总结 β—受体阻断药,普萘洛尔是代表;?? 临床治疗高血压,心律失常心绞痛;?? 三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓 是不是所有的缓释和控释制剂都不能掰开服用? 大多数缓释及控释制剂是不可以掰开服用的,因为掰开服用可破坏制剂的工艺结构,药物很快释放,不能起缓释或控释的作用,而且由于制剂的含药量大于普通制剂,掰开服用等于把全天的药量一下全吃了,易造成药物中毒,引起不良反应。 但并不是所有的缓释片都不能掰开服用。要看这个缓释片是通过什么结构来做成的。 如果是通过药片(或胶囊)外面的缓释层来实现的(如,单层膜溶蚀系统,渗透泵系统)就不能掰开吃。因为药物外面有一缓释层,掰开就没有缓释的效果了。 如果是通过多单元控释小丸系统,利用独特微囊技术达到缓释的效果的,就可以掰开服用。如,倍他乐克缓释片,就可以任意掰开,但是不能压碎和咀嚼。 是不是所有的缓释和控释制剂都不能掰开服用? 哪些缓释及控释制剂不可以掰开服用? 硝苯地平控释片(拜新同)、吲哒帕胺缓释片(纳催离)、非洛地平缓释片(波依定)、甲磺酸多沙唑嗪控释片(可多华)、格列齐特缓释片(达美康缓释片)、格列 吡嗪缓释片(秦苏)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、双氯芬酸钠缓释片(扶他林)、克拉霉素缓释片(诺邦)、丙戊酸钠缓释片(典泰)、吡贝地尔缓释片(泰舒 达)、硫酸吗啡缓释片(美施康定)、氯化钾缓释片(补达秀)。 哪些缓释及控释制剂可以掰开服用? 美托洛尔缓释片(倍他乐克缓释片)、单硝酸异山梨脂缓释片(依姆多、欣康)、丙戊酸钠缓释片(德巴金)、卡比多巴-左旋多巴控释片(息宁)、盐酸曲马多缓释片(奇曼丁)、咪唑斯汀缓释片(皿治林)。 3 α-受体阻断药 3.1 哌唑嗪 prazosin [特点] 1、选择性突出后阻断α1受体阻滞剂,扩张动、静脉,降低外周阻力而降压,降压时不伴有心率加快; 2、降压作用较强,快、久(维持10小时)。主要 用于轻、中度高血压的治疗,合并肾功能不全适用, 与利尿药/β-受体阻断药合用可增强疗效。 3、首次用药时可出现‘首剂现象’:表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量(首剂为0.5mg即半片)可避免。 3.2 特拉唑嗪 Terazosin 【适应症】 1、用于治疗高血压,可单独应用或与其它抗高血压药同时使用。 2、用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症状,如:尿频、尿急、尿线变细、排尿困难、夜尿增多、排尿不尽感等。 【用法用量】 口服,一日一次,首次睡前服用。开始剂量1mg,停药后需重新开始治疗者,亦必须从1mg开始渐增剂量。 ?高血压: 常用剂量为一日1-10mg,最大剂量为一日20mg,剂量逐渐增另直到出现满
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