药物化学课件生物转化药发物代谢.pptVIP

葡萄糖醛酸的轭合反应 硫酸酯化轭合反应 ? ? ? 3’-磷酸腺苷-5’-磷酰硫酸（PAPS） 谷胱甘肽轭合反应 乙酰化轭合反应 对象：伯胺、氨基酸、磺酰胺和肼 结果：去活化 利用药物代谢设计更有效的药物 药物的潜伏化（Drug lantentaton） 定义：将有活性的药物转变成非活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药发挥药理作用。包括前药和生物前体。 前药：体外没有活性，到体内后经酶或化学作用后发挥药效的药物 对新药研究的指导作用 对一个新药应尽早研究其体内可能发生的反应和代谢的部位，对代谢过程中出现的中间体，应研究其药理和毒理性质，得到药动学数据，为大规模临床研究做准备。 若为手性药物，应研究异构体体内代谢的差异。 药物代谢在药物研究中的意义 提高生物利用度 指导设计适当的剂型 解释药物作用机理 寻找和发现新药 思考题 1.试举两例药物经代谢后活化的例子。 2.简要说明地西泮的主要代谢途径。 3.简要说明氯丙嗪的代谢途径。 4.举例说明药物的潜伏化在药物设计中的应用。 5.举例说明软药在药物设计中的应用。 6.简要说明药物代谢对药物研究的作用。 * 教材十三章 第一章(三） 生物转化(药物代谢) 药物代谢： 在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 第Ⅰ相生物转化（PhaseⅠ） 第Ⅱ相生物转化（PhaseⅡ） 总结果