抗菌药物作用机制与分类.pptVIP

抗菌药物分类及特点 兰溪人民医院 赵顺金 根据作用机制分类 2 抗菌药物的概念 1 根据药物来源分类 3 主要内容 什么是抗菌药物 抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。 抗生素+人工合成药物=抗菌药物 【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】 抗生素与抗菌药物是从属关系 抗菌药物 抗生素 干扰细胞壁合成 1 损伤胞质膜 2 抑制细菌蛋白质合成 3 影响核酸代谢 4 根据作用机制分类 青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素、卡泊芬净等属杀菌剂 氨基糖苷类、多烯类及咪唑类抗真菌药、多粘菌素，属杀菌剂 大环内酯类（抑菌剂），利奈唑胺，四环素及氨基糖苷（杀菌剂） 磺胺类（抑菌剂）、喹诺酮类（杀菌剂）、利福平（杀菌剂） 根据药物来源分类 抗生素 β内酰胺类 青霉素类、头孢类、非典型β内酰胺类 大环内酯及林可霉素类 大环内酯类 红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 林可霉素类 林可霉素、克林霉素 氨基糖苷类 庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、异帕米星、奈替米星 多肽类 糖肽类 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 多粘菌素 四环素 四环素、米诺环素、多西环素、替加环素 氯霉素 氯霉素 抗真菌类 两性霉素B、两性霉素脂质体、制霉素 人工合成抗菌药 磺胺类 磺胺甲恶唑、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银 喹诺酮类 氟哌酸（诺氟沙星）、氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星 硝基咪唑类 甲硝唑（灭滴灵）、奥硝唑、替硝唑 咪唑类衍生物 咪康唑、酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑 硝基呋喃类 呋喃坐酮、呋喃西林 ??内酰胺类 青霉素类 天然青霉素： 青霉素G——对G+菌的作用最强大，比半合成青霉素均强，无明显毒性，但其抗菌谱窄、目前耐药率已极高（易被青霉素酶水解）。 半合成青霉素： 1.耐酸可口服：青霉素V——窄谱、易耐药。 2.耐酶耐酸：甲氧西林、苯唑西林、双氯西林——窄谱，限用于产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。 3.氨基青霉素：阿莫西林、氨苄西林——广谱，对不产酶G+作用强，对肠杆菌科细菌也有抗菌作用，对产酶G+菌及绿脓杆菌无效。 4.抗绿脓杆菌青霉素：阿洛西林、美洛西林、哌拉西林——广谱，对不产酶G+作用减弱，对肠杆菌科细菌作用增强，对绿脓杆菌有效，对产酶G+菌无效。 5.主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林——窄谱，对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性 头孢菌素 抗菌作用强，属繁殖期杀菌剂，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类）有协同作用。 组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染。 毒性低，一般能安全用于小儿、老人和孕妇。 耐青霉素酶，多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定。 过敏反应发生率低。 对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。 头孢菌素 第1代头孢菌素——头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。 优点： 抗G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差 第2代头孢菌素——头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安 优点：抗G-杆菌、G+球菌均强 不足：对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。 能透过CNS 头孢菌素 第3代头孢菌素——头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、 头孢噻 肟 优点：对各种G-杆菌作用突出，毒性低，对β－内酰胺酶稳定。 不足：对G+球菌、厌氧菌的作用不理想。 头孢噻肟对肠杆菌科细菌的作用最强，但对绿脓杆菌的作用较差。 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强。 头孢哌酮对绿脓杆菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它G-菌的作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不稳定，适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。但有出血倾向，难以透过血脑屏障。 头孢曲松40%的药物自胆汁排泄，易于透过血脑屏障，更适用于肝胆系统与CNS细菌感染，半衰期长。 头孢地嗪作用与头孢噻肟相似，对绿脓杆菌作用差，但有免疫调节作用，半衰期长。 头孢菌素 第3代头孢菌素的比较 品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 ++ +++