药剂学 是第一次.ppt

* * * GLP 科研单位研制安全有效药物必须按照GLP规定开展工作.严格控制药物研制的质量,确保实验数据的准确可靠. GMP 生产企业生产出全面符合药品标准的药物,必须按GMP规定组织生产、严格把关. GSP药品供应部门为了保证药品运输、贮存、销售过程中药品的质量和效力，必须按照GSP进行. GCP 1、在新药研究中保护受试者和病人的安全和权利. 2、新药临床研究人员保证药品临床试验资料的科学性、可靠性、重视性. 四个管理规范执行,加强了药品的全面质量管理,有利于加速我国医药产业的发展,提高药品的国际竞争力. * 近代日渐衰败，现代奋起直追 * 分散度大、吸收快 * 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。 可供内服和外用： 内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质析出。 外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。 含甘油30%以上有防腐作用；20%的甘油会有脱水作用 极性溶剂——甘油 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对皮肤有轻度刺激性。 极性溶剂——二甲基亚砜 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、有机酸、色素等。 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。 半极性溶剂——乙醇 药用品为1,2-丙二醇，毒性小，无刺激性，微甜，黏度较甘油小。 能与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿中。 能溶解很多有机药物：磺胺类药、维生素A、维生素D、氯霉素及挥发油。 一定比例丙二醇-水混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。 可作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。 可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。 半极性溶剂——丙二醇 分子量＜1000为液体，为中等粘度无色液体，略有吸湿性。（分子量1000~2000，半固体；分子量4000~6000，蜡状固体）液体制剂中常用聚乙二醇300~600。 化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。 抑制水解作用 能溶解不溶于水的有机药物 对一些易水解药物有一定的稳定作用。 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。 半极性溶剂——聚乙二醇 常用非极性溶剂，包括麻油、豆油、花生油、茶油、橄榄油。 能溶解油溶性药物：维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和许多芳香族药物，不能与水、乙醇等极性溶剂混溶。 多用于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。 易氧化酸败，易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 非极性溶剂——脂肪油 从石油中分离的液态烃混合物，无色澄明油状液体，无嗅无味； 能与非极性溶剂混合，溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。 化学性质稳定，但空气会使其徐徐氧化，产生不快嗅味，可加油性抗氧剂。 轻质：密度0.828~0.860g/cm3，多用于外用液体制剂 重质：密度0.860~0.890g/cm3，常用于软膏剂。 本品在肠管中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 可作口服制剂和擦剂的溶剂。 非极性溶剂——液体石蜡 非极性溶剂——乙酸乙酯 为无色油状液体，微臭。相对密度（20℃）为0.897~0.906。 有挥发性和可燃性。 在空气中容易氧化、变色，需加入抗氧剂。 能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。 增溶剂： 　　　具有增溶能力的表面活性剂。 　　　（被增溶的物质称为增溶质） 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。 常用的增溶剂为：聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 液体制剂常用的附加剂 助溶剂： 　　　指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质就是助溶剂。 助溶剂 多为低分子化合物（不是表面活性剂），与药物形成络合物。 液体制剂常用的附加剂 潜溶剂： 　　　在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。 液