山东大学网络教育《药学》--药物化学.docVIP

年级________；层次________；专业________；姓名________ 复习资料，自我完善，仅供参考，考完上交！ 山东大学网络教育《药学》药物化学模拟卷 一、回答下列问题 1. 写出?-内酰胺类抗生素青霉素类和头胞菌素类的结构通式。 书（药物化学第二版主编徐文方）P213 2. 写出局麻骨架中中间链对作用时间长短的顺序。 书（药物化学第二版主编徐文方）P18”(二)中间连接部分” 3. 说明拟肾上腺素药N上取代基对受体选择性的影响。 书（药物化学第二版主编徐文方）P116“4.侧链氨基被非极性烷基R’取代时，……” 这段 4. 说明苯乙基吗啡较吗啡镇痛作用强的原因。 答：吗啡17位氮上去甲基，镇痛活性及成瘾性均降低，这是由于分子极性增加，不易透过血脑屏障所致。氮上甲基若变成乙基后为拮抗剂占优势的药物。 5. 氮芥类抗肿瘤药毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？ 答：根本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗肿瘤活性。 在氮芥的氮原子上引入一个氧原子，使氮原子上的电子云密度减少，从而使形成乙撑亚胺离子的可能性降低，也使毒性和烷基化能力降低，抗肿瘤活性随之降低。 将氮原子上的R基进行交换，用芳香环取代结构的脂肪烃甲基，得到芳香氮芥。芳环的引入可使氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性。