化学药物工艺路线设计和选择.pptVIP

第3章 化学药物工艺路线的设计和选择 本章内容 3.1 慨述 3.2 药物工艺路线的设计 3.3 药物工艺路线的评价与选择 3.1 慨述 基本概念 理想的药物工艺路线 新药研究方法 仿制新药研究方法 一 基本概念 全合成：化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得。 一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合成途径。 药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低的尺度。 二 理想的药物工艺路线 化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线要简短； 需要的原辅材料少而易得，量足； 中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 设备要求不苛刻； 三废少，易于治理； 操作简便，经分离易于达到药用标准； 收率最佳，成本最低，经济效益最好。 药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序 必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作； 优选一条或若干条技术先进，操作条件切实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠来源的技术路线； 写出文献总结和生产研究方案（包括多条技术路线的对比试验）。 三 新药研究方法 经过筛选，发现先导化合物，合成一系