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金属配合物药物
——金属离子与疾病
学院:化学与化工学校
班级:应化09
学号:1080409014010
姓名:李环
金属配合物药物
——金属离子与疾病
摘要:配位化合物(coordination compound)简称配合物,为一类具有特征化学结构的化合物,由中心原子或离子(统称中心原子)和围绕它的称为配位体(简称配体)的分子或离子,完全或部分由配位键结合形成。现代配位化学的研究领域已经远远超出了纯无机化学的范围,它涉及有机化学、催化机理、物质结构、化学键理论以及生命现象中一系列与金属离子有关的重要问题,形成了金属有机化学、配位催化、配位场理论以及生物无机化学等新的、充满活力的边缘学科。同时配位化学还在抗癌、杀菌、抗风湿、治疗心血管等重要药物胭脂以及其他国民经济的许多重要领域中,得到了广泛的应用。
关键词:配合物 药物 应用 抗癌药物
人类每天除了需要摄入大量的空气、水、糖类、蛋白质及脂肪等物质以外,还需要一定的“生命金属”,它们是构成酶和蛋白的活性中心的重要组成部分。当“生命金属”过量或缺少,或污染金属元素在人体大量积累,均会引起生理功能的紊乱而致病,甚至导致死亡。因此配位化学在医药方面,越来越越显示出其重要作用。
有些具有治疗作用的金属离子因其毒性大、刺激性强、吸收性差等缺点而不能直接在临床上应用。但若把他们变成配合物就能降低独行和刺激性、利于吸收。例如柠檬酸铁配合物可以治疗缺铁性贫血;酒石酸锑钾不仅可以治疗糖尿病,而且和微生物B12等钴螯合物一样可用于治疗血吸虫并;博来霉素自身并无明显的亲肿瘤性,在与钴离子配合后其活性增强;8-羟基喹啉和铜、铁各自都无抗菌活性,他们见的配合物却呈明显的抗菌作用;在抗风湿炎症方面,抗风湿药物与同配合后疗效大增。
目前研究的能与金属离子作用的一些药物主要有以下六种。
1、维生素类
维生素是维持人体正常代谢所必须的物质。多数维生素是辅酶的组成成分,在体内能是氧化性谷胱甘肽转变为还原性谷胱甘肽,使没分子中的秋季维持之还原状态,从而保护含秋季的没。对于有机、无机毒物有解毒作用,可用于铅、汞、砷、苯等慢性中毒和放射病的防治。维生素C有助于铁的吸收,对血红蛋白的合成和红细胞的成熟有一定的促进作用,用于治疗巨红细胞性和缺铁性贫血。过量的维生素D可引起高血钙、软组织钙化,而过量的维生素C可增加尿中草酸盐的排泄,有可能形成结石,因此服用过量的维生素也是有害的。
2、强心类
毛地黄和许多相近的药物对心脏具有特殊和有效作用。毛地黄是毛地黄植株的干叶,它的有效成分是糖苷类,毛地黄可引起心肌收缩力量增强,同时能使衰弱心脏的 快速、不规律和无效的波动的心率变慢。
肌肉收缩是由于肌肉细胞中钙离子的存在,神经系统受到刺激放出一种乙酰胆碱,神经刺激就开始传送下去。乙酰胆碱分子带正电,当他穿过细胞膜时,就把那里的钙离子寄到细胞里面去。放出的钙离子马上在肌球蛋白与肌动蛋白之间大桥,而把他们拉在一起,因此肌纤维收缩。
3、利尿类——汞利尿剂
利尿剂是促进尿液形成的药物,汞利尿剂是研究的最清楚有效的,他们都是丙酵汞的衍生物。汞制剂限定只用于肌肉注射,因为用于静脉注射是剧毒的。在肾脏中,有机汞利尿剂全部解离产生汞离子,这种汞离子可能是有效的药物。
4、凝血类
防止血液凝固的药物对于血栓的形成等血凝类疾病是非常重要的。一种方法是除去钙,在生物体外可以使钙成为一中难容严沉淀下来从而达到除去钙的目的,但是在生物体内是做不到的,试用EDTA和柠檬酸钠可以除去钙。抗生素类药物(四环素)的浓度非常高是也能影响血液凝固,因为抗菌类药物对钙有很高的亲和力。
5、抗菌类
从四环素对血凝过程的影响来看,一些抗生素类药物的校历依赖于对金属离子的配合作用。药物与金属离子配位后,有可能比原药的脂溶性增加而有助于运输药通过细胞膜。此外,金属离子本身可能具有毒性,而配位的抗生素类药物的作用是作为金属例子通过细胞膜的载体。四环素类抗生素的作用机理主要是药物作用于菌体的核蛋白体,一直均体内蛋白质的合成,并通过改变细菌包浆膜通透性使药物易于在菌体内积聚。四环素类可与细菌包浆膜上的镁离子螯合,形成一种组织药物流出的通透性屏障,而药物的流出
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