第二十一章 抗寄生虫药lsj..pptVIP

第二十一章 抗寄生虫药Antiparasitic Drugs 概 述 蠕虫病: 蛔虫、钩虫、绦虫?驱肠虫药 吸虫病: 血吸虫、肝吸虫?抗血吸虫药 原虫病:疟疾（疟原虫）?抗疟药 第一节 驱肠虫药 ??作用于肠寄生虫 蛔虫 钩虫 蛲虫 及涤虫等 麻痹虫体的神经肌肉系统，使其失去附着肠壁的能力而被排除体外。 结构类型 根据化学结构可分为： 哌嗪类：磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类：噻嘧啶、酚嘧啶 咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑 三萜类：川楝素，从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚 类：氯硝柳胺、鹤草酚 化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并 [2, 1- b]噻唑盐酸盐 结构特点： 1、手性C原子，药用其左旋体。 2、咪唑并噻唑环（碱性） 机理：抑制琥珀酸脱氢酶，减少ATP的形成。造成虫体麻痹，被宿主肠道蠕动排出体外。 作 用： 非特异的免疫调节抑制剂，广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫 临床用途：广谱，杀虫作用强，对钩虫、蛔虫等线虫的成虫和虫卵均有良好的抑制作用，疗效好。 有致畸作用和胚胎毒性，孕妇禁用。 第二节 抗血吸虫病药 血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流行最广、危害人民健康最严重的疾病。 主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。 我国主要为日本血吸虫病，流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多，“华佗无奈小虫何”，患病人数愈千万。解放后得到了基本控制，但目前仍有流行和蔓延。 类 别 一般分为两类： 锑 剂：酒石酸锑钾、葡萄糖锑铵、没食子酸锑钠等 由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，现已少用 非锑剂：吡喹酮、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。 新型的广谱抗寄生虫药：具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可口服等优点。 机 制：引起虫体的肌肉收缩和麻痹；抑制磷酸肌醇代谢从而导致虫体麻痹；对虫体的外皮造成药物诱导的损伤。 第三节 抗疟药 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三日疟原虫。 我国常见为间日疟。 古老的疾病 特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 严重危害人民健康的疾病 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾 药物的分类 1.喹啉类衍生物 2.青蒿素 3.嘧啶类 磷酸氯喹 * * 盐酸左旋咪唑 又名肠虫清 体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜 作用特点： 抑制虫体对葡萄糖的利用，导致糖源耗竭；减少ATP的生成，使寄生虫无法生存和繁殖。 阿苯达唑 O O 吡喹酮原为抗绦虫药，后来发现为广谱抗吸虫药，目前治疗血吸虫病的首选药物。 吡喹酮 吡喹酮* 结构特点： 有手性中心，临床使用其消 旋体，左旋体活性高于消旋体 * 在金鸡纳生物碱间立体化学的差别可导致药效不同。奎尼丁对氯喹敏感的耐药恶性疟原虫物种的活性比quinine大2～3倍，在体内也有相同的结果，只是奎尼丁比quinine有更大的心脏副作用和降血压作用 。 结构特点：1、有旋光性，临床使用外消旋体 2、三个碱性中心，药用磷酸盐 3、叔胺