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药物的基本作用不同给药途径对药物作用的影响 第一部分 药物的基本作用 一、实验目的 二、实验原理 三、实验对象 四、实验器材与药品 五、试验方法与步骤 六、实验注意事项 七、分析与思考 第一部分 药物的基本作用 一、实验目的 通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。 第一部分 药物的基本作用 二、实验原理 1、药物的基本作用的定义 调节组织生理生化功能，即药物可以改变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。 第一部分 药物的基本作用 （１）两个阶段 【1】药物作用（drug action） 指药物对机体的初始作用； 【2】药理效应（pharmacological effect） 指在药物作用下，机体组织细胞的功能在原有水平上发生的改变 第一部分 药物的基本作用 药物作用（drug action） 药理效应（pharmacological effect） 第一部分 药物的基本作用 （2）两种表现 增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。 兴奋(excitation)、亢进(augmentation) 减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、镇静等。 抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure) 注意：两种表现是针对药理效应而言的 第一部分 药物的基本作用 （3）两种特性 特异性specificity： 药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反应的专一性，即所能结合生物大分子种类 选择性selectivity： 指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组织器官作用强度的差异 特点：与剂量相关；相对性 第一部分 药物的基本作用 （4）两种作用方式 局部作用： 吸收作用（全身作用）： 二者的本质区别： 药物发生作用时是否进入血液循环 大多数药物需吸收以后起作用 第一部分 药物的基本作用 （5）两种结果 即药物的两重性 既可以治病（防治作用） 也可以致病（不良反应） 第一部分 药物的基本作用 局部麻醉药 一类以适当的浓度作用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并对组织无损的麻醉药物。 第一部分 药物的基本作用 普鲁卡因： 局部作用： 局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部阻滞麻醉作用。 吸收作用： 大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊厥（先兴奋）中毒症状。 因此，同一种药物可体现药物的基本作用。 什么是惊厥？ 惊厥是全身或局部的骨骼肌群非自主性的强直性或阵挛性收缩，肌紧张过强。可能是由于运动神经元的异常放电所致。 第一部分 药物的基本作用 普鲁卡因： 小剂量→局部作用→治疗作用：局麻（抑制） 大剂量→吸收作用→不良反应：惊厥（兴奋） 地西泮（安定）： 加强GABA对中枢的抑制作用→抗惊厥 地西泮： 具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突触内GABA递质释放，加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。 第一部分 药物的基本作用 三、实验对象 家兔 第一部分 药物的基本作用 四、实验器材与药品 注射器（5ml），5%盐酸普鲁卡因溶液，5%地西泮溶液。 第一部分 药物的基本作用 五、试验方法与步骤 1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无痛觉反射。 2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。 第一部分 药物的基本作用 3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥）出现与否。 4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg至肌肉松弛为止。 5、记录观察结果，并分析其作用机制。 第一部分 药物的基本作用 家兔惊厥判断标准 颈项强直,四肢阵挛性收缩 第一部分 药物的基本作用 第一部分 药物的基本作用 六、实验注意事项 局麻坐骨神经部位要找准确，否则影响实验