注射用奥拉西坦.pptVIP

欧来宁? 注射用奥拉西坦 适应症 ： 用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 a.奥拉西坦属GABA的衍生物,在五元杂环的羰基β位上加 入羟基，具有了旋光性和多极性。使其药理作用较吡拉 西坦增强了3-5倍，同时独具促LTP(长时程增強)的药理作用。 奥拉西坦作用机理 特点 奥拉西坦是小分子物质，能够透过血脑屏障，具有多重作用机制，参与大脑复杂的生理过程，达到改善患者的记忆思维能力的目的。 独特药理作用机制—“金字塔” 主要用于治疗： 1、脑卒中、脑外伤引起的神经功能缺失、记忆和认知障碍。 2、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者。 3、轻中度阿尔茨海默症、血管性痴呆、混合型痴呆。 4、酒精、煤气中毒等导致的记忆和认知障碍。 注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究 研究对象：脑血管病、脑外伤、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者 研究例数：214例 研究单位：山东大学齐鲁医院 （组长） 山东省立医院 南京医科大学脑科医院 温州医学院第一附属医院 注射用奥拉西坦组与对照组治疗器质性脑综合征总有效率 药代动力学参数 连续用药体内无蓄积。 脑脊液中的半衰期为140分钟，血浆中半衰期为4.8小时。 主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原型从尿中排出，个体差异很小。 安 全 性 奥拉西坦在国外已有15年以上的用药经验。 美国神经学会的质量标准委员会报告:奥拉西坦可以考虑使用于治疗梗塞血管性痴呆。 在欧洲、南美、亚洲与东欧等国家上市与广泛临床使用。 目前根据许多研究结果, 只有不建议怀孕妇女使用, 显示奥拉西坦是无毒性且无副作用的促智药。Ref. MEGABRAIN REPORT: THEPSYCHOTECHNOLOGY NEWSLETTER 我国2003年批准临床应用，为二类新药。 药理及临床实验表明安全性与安慰剂相似。 不良反应： 据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见， 偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋和睡眠紊乱， 但症状较轻，停药后可自行恢复。 临床试验显示，注射用奥拉西坦安全性较好，未发生严重不良事件。 注意事项： 1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 3、孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此不应使用。 4、儿童用药：尚不明确，有相关文献报道奥拉西坦用于儿童脑瘫的治疗。 用法用量 静脉滴注。每日一次，每次4～6g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。 用药疗程为2～3周。 规格包装 规格：1.0g /支 小包装：西林瓶装，4支/盒。 * O N CH2CONH2 OH O N CH2CONH2 b. 奧拉西坦於1987年意大利上市使用。为多极小分子物 质，极易透过血脑屏障，仅作用于中枢神经系统。 促进能量代谢和物质代谢 生理性活化乙酰胆碱作用 易化LTP的建立 改善认知功能 减轻意识障碍 治疗脑损伤 疗效确切，有效率显著高于对照组 P0.01 与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P0.05 ） 但奥拉西坦组的疗效又显著高于吡拉西坦组，两组之间有显著性差异（ P0.05 ） 王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271 MMSE Blessed-Roth 11天 21天 11天 21天 与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P0.05 ） 奥拉西坦组的疗效又高于吡拉西坦组，但两组之间无显著性差异（P0.05） 王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271 GCS NDS 11天 21天 11天 21天 临床观察不良反应统计 王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志[J]2007,26(4):267-271 P=1.0000 奥拉西坦：头晕2例，过敏1例 吡拉西坦：头晕1例，头痛2例 注射用奥拉西坦安全性较好 相当于安慰剂水平 独家剂型，专利品质 奥拉西坦冻干粉针剂型特点： 1. 稳定性好：经测定含水量低于1.0%（法定标准2～3%）； 2. 溶解性好：在注射用水中瞬间溶解；溶液无色、澄清； 3. 纯度高：有关物质含量≤0.5%（法定标准≤1%）； 欧来宁“临床研究和论文有奖”活