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第一章 液体制剂 长春工业大学制药工程 第一节 概述 液体制剂：药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的介质中制成的液体分散体系。 溶液剤有几种 一、特点 吸收快，生物利用度高， 给药途径广（内、外服）， 减少胃肠道刺激， 稳定性差（降解、霉变）， 携带不便。 二、分类 1.按分散系统分 均相(单相) 非均相 (多相) 三、质量要求 溶液型应澄明;乳浊液或混悬液的粒子小而均匀。 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 具有防腐能力； 容器大小适宜，便于服用。 第二节. 防腐与色香味剂 防腐剂： 能抑制微生物（繁殖体，芽胞） 条件: 溶解好;抗菌谱广;稳定;无毒无刺激 1.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） 酸性、中性有效，弱碱性中酚羟基解离。 霉菌和酵母菌作用强，细菌弱，内服，C↑抑菌↑溶解度↓几种酯联合用,效果↑ 二、矫味、着色剂 甜味剂---甜菊甙、糖精钠、阿司帕坦： 蔗糖200-700倍，无后苦味，不致龋齿。 芳香剂：香料、香精—薄荷油 胶浆剂：矫正涩酸味，降低刺激 泡腾剂：酸+NaHCO3 ?遇水? CO2 麻痹味蕾，达清凉佳味。 二、矫味、着色剂 色素（着色剂）: 1. 天然 ： 2. 人工合成:经批准。 食用 ：苋菜红、柠檬黄等。 外用 ：伊红、品红、美蓝，三原色拼色 三. 其它 稳定剂：pH 调节剂，抗氧剂，金属离子络合剂 第三节 药物溶解度、溶解速度 一、影响溶解度的因素 １．药物与溶剂性质 药物极性、溶剂化与水合作用： ２．温度： 　 (氢氧化钙） ３　药物的晶型 　　结晶型---稳定型---溶解度? 　　无定型---不稳定型---溶解度? 一、影响溶解度的因素 ４．粒子大小： (因粒子带电，不得小于0.01μm） ５．同离子效应 ６．溶剂PH值:酸性药物, PH值?溶解? 　　碱性药物, PH值?溶解? 二. 增加溶解度的方法 成可溶性盐 改变溶媒（复合溶剂） 助溶作用 增溶 改变药物分子结构 二、增加溶解度的方法 1、制成可溶性盐： 弱酸?钠盐、钾盐,弱碱性?盐酸盐、硫酸盐 2、引入亲水基团:磺酸钠基、羧酸钠基、氨基 3、加入助溶剂： 形成 络合物、复合物 二 增加溶解度的方法 4、使用混合溶剂（潜溶剂）： 改变介电常数，溶解度? 乙醇、丙二醇、甘油 →水-乙醇 5、加入增溶剂：表面活性剂 三、溶剂和附加剂 1、常用溶剂 P126 极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 蒸馏水：易霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透。 （万能溶剂） 1、常用溶剂 半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇：有生理作用，防腐，但易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性(内外用） 聚乙二醇：有稳定作用（外用） 非极性溶剂：溶解非极性药物，多外用。 脂肪油：软膏 液体石蜡：洗剂 醋酸乙酯： （1）增溶剂 增溶:药物在表面活性剂的作用下，溶解度? 1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。 增溶机理 表面活性剂在水中形成“团” 。 几种模式： 非极性药物: 在疏水基内部。苯、甲苯等增溶时。 半极性药物:（极性—非极性增溶） 在胶团中定向排列 ，水杨酸等。 极性药物: 胶团表面极性基吸附药物，称为吸附增溶。羟基苯甲酸. 表面活性剂增溶机理 影响增溶量的因素 ①增溶剂性质 种类不同，效果不同。 碳链愈长，其增溶量↑。 ②增溶质的性质 药物分子量↑体积↑ 增溶量↓ ③增溶剂的加入顺序: 先与药物混，再加其它. ④增溶剂的用量: 配比,澄清溶液 （2）助溶剂 是低分子物（而非离子表面活性剂) 常用助溶剂 ①有机酸及其钠盐 ②酰胺类化合物 助溶剂的选择 形成水溶性络合物、复盐或缔合物。 用量由实验确定。 量大时，选用无生理活性的。 思考题 1、影响药物溶解度的因素 2、增加药物溶解度的方法 3、增溶剂、助溶剂、潜溶剂概念，增容机理。 第四节 溶液型液体药剂 低分子药物制法 溶解法: 添加剂+药物→溶解→过滤。 稀释法：制成高浓度→用时再稀释。 一.糖浆剂 糖浆剂：药物或芳香物质的浓蔗糖溶液。 单糖浆:纯蔗糖的近饱和水溶液。 制备 1、溶解法（蔗糖） 热溶法、冷溶法 2、混合法（糖浆） 二. 其他溶液型药剂 芳香水剂：挥发性药物的饱和水溶液。 做溶剂、矫味剂。 具有祛痰、止咳，清热、镇痛 。 甘油剂:药物溶于甘油供外用制剂。 醑剂：芳香挥发性药物的浓乙醇溶液。内服与外用。 酊剂:药物的浓乙醇溶液 例1、薄荷水（芳香水剂） 处方：薄荷油0.5ml, 聚山