第10章肾上腺素受体前激动药.pptVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为： 苯环+ β碳+ α碳+末端氨基 当 （一）苯环上化学基团的不同（第3、4位碳有羟基：儿茶酚胺） （二）烷胺侧链α碳原子上氢被取代的不同 （三）氨基上氢原子被取代的不同（NA上末端氨基被甲基取代：肾上腺素） 可获得不同的激动药，其对α、β受体的亲和力和激动受体的能力也有不同。 二、分类 α受体激动药 肾上腺素受体激动药 α， β受体激动药 β受体激动药 第十章 肾上腺素受体激动药 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 【来源及化学】 【体内过程】 .吸收 分布 摄取 代谢 排泄 【药理作用】 1.血管 2.心脏 3.血压 4.其他 . 第十章 肾上腺素受体激动药 【临床应用】 1.休克 2.药物中毒性低血压 3.上消化道出血 【不良反应】 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 【禁忌症】 间羟胺(阿拉明) 【作用特点】 主要兴奋α受体 （升压作用弱而持久，对肾血管作用 弱，但仍可显著减少肾血流量） 1、直接兴奋受体 弱的β 受体作用 （对心率影响小，可因升压反射性引起 心率减慢，不易引起心律失常） 2、间接作用 可促使肾上腺素能神经末梢释放NA， 间接发挥作用 3、作用持久 本品为非儿 茶酚胺类，不易被MAO代谢 【临床应用】 作为NA的代用品，用于各种休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克 去氧肾上腺素和甲氧明 【作用特点】 1、为α1受体激动剂 （有间接和直接兴奋α1作用，肾血流量明显减少， 升压可反射性减慢心率。） 2、无β受体激动作用 （高浓度的甲氧明有β阻断作用） 3、作用持久 （本品不易被MAO所代谢） 4、去氧肾上腺素能兴奋瞳孔开大肌，有弱的扩瞳作用 【临床应用】 1、用于休克，预防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血压 2、阵发性室上性心动过速 3、去氧肾上腺素可用于扩瞳，做眼底检查 第三节 α、β受体激动药肾上腺素 【来源】 肾上腺髓质的主要神经递质 【体内过程】 1、口服无效，易在碱性肠液和肝内破坏，黏膜吸收少因血管收缩妨碍吸收 2、肌肉注射吸收较快 3、皮下注射吸收缓慢，作用维持时间长 4、静脉注射立即生效，作用维持时间短 【药理作用】 1、兴奋心脏、 心肌收缩力 心输出量 Β1兴奋 心率 心肌耗氧量 传导 心肌工作效率 心肌兴奋性 可致心律失常 冠脉扩张 改善心肌供血 2、舒缩血管 小动脉、毛细血管前扩约肌（受体密度高）作用强 静脉、大动脉 （受体密度低）作用弱 皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩 α受体 脑、肺血管收缩微弱(有时当Bp升高可使其被动扩张) Β受体 骨骼肌、冠脉血管扩张 3.血压 骨骼肌血管扩张 皮肤黏膜内脏血管收缩 舒张压 - / 治疗量 (Βα) (α) 心