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羟苯磺酸钙分散片在内分泌科才中的应用

海南林恒制药——夏林 羟苯磺酸钙分散片在内分泌科中的应用 上海交通大学医学院研究 高血糖人群中: 50.08% 视网膜病变 微量蛋白尿 神经病变 周围血管病变 上海交通大学医学院研究 糖尿病前期 36% 人不同程度的患有慢性并发症。 接受透析治疗的肾病患者中,40%的人祸起糖尿病 糖 尿 病 治 疗 原 则 控制血糖 纠正代谢紊乱 消除糖尿病症状 防止或延缓并发症的发展 1993年美国糖尿病控制和并发症试验研究组(DCCT)研究证实,用胰岛素强化治疗能够预防和减少1型糖尿病患者微血管并发症的发生和发展。 1998年英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)显示严格控制高血糖和高血压,可减少2型糖尿病患者慢性并发症的发病率和病死率。 但是 研究未阐明一些矛盾现象,还需要对糖尿病并发症的病理生理学作进一步研究。其中一个矛盾现象被称为“高血糖记忆”, 高 血 糖 记 忆 血糖恢复正常后仍然存在高血糖导致的微血管病变的持续进展 这一现象在动物实验中已证实。 表明单纯控制血糖并不能阻止微血管病变的继续发展。 恒恩?介绍 恒恩?药理作用 降低毛细血管的通透性: 通过抑制血管活性物质的合成(组胺、5-羟色胺、缓激肽、前列腺素、内皮素、血栓素B2等),预防血管内皮细胞收缩和间隙形成,减少过量的胶原蛋白以阻止毛细血管基底膜增厚。 通过抑制醛糖还原酶减少红细胞和内皮细胞内山梨醇的形成,减轻细胞渗透性。 恒恩?药理作用 降低全血和血浆的高粘滞性: 恒恩?药理作用 降低血小板的活性: 通过减少血小板聚集因子的合成和释放,抑制β-凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性聚集反应。 抑制ADP诱导的血栓形成。 恒恩?药理作用 抗氧化-血管保护作用: 拮抗活性氧族对毛细血管通透性的改变。 增加内皮依赖性血管舒张: 增加内皮细胞NO合成酶的活性。 恒恩?的药理作用总结 静脉曲张综合症的治疗: 原发性静脉曲张—疼痛、腰痛、肌肉疼痛性痉挛、感觉异常、手足发绀、紫癜性皮炎 静脉曲张状态—慢性静脉功能不全(CVI),静脉炎及表浅性血栓性静脉炎,血栓后综合症,静脉曲张性溃疡,妊娠性静脉曲张 与微循环障碍伴发静脉功能不全的治疗: 痔疮综合症 静脉曲张性溃疡 静脉剥离和静脉硬化法的辅助治疗: 术后综合症,水肿及组织浸润的治疗 恒恩?药代动力学 健康男性,口服本品500mg,约4小时血药浓度达峰值,峰浓度约为13μg/ml。 在组织中分布广泛,与血浆蛋白结合率为20-25%,不能透过血脑屏障。 本品主要以原形从尿中排泄,口服后24小时内约有50%从尿中排出,其中仅有10%是代谢产物。 静脉给本品500mg后5分种,血浓达峰,峰浓为65μg/ml。静注后24小时内约有75%从尿中排出。 其药动学特征符合二房室模型,β相消除半衰期为4.1小时。 恒恩?人体生物利用度试验 国产羟苯磺酸钙的药效学研究 恒恩?用法用量 不良反应 偶有不良反应,主要为胃肠道不适 其次为疲乏无力,瞌睡,眩晕 偶有发热,出汗,脸部红热 高过敏体质者禁用 夏林 电话我们来看一下它的药理作用:首先它能降低毛细血管的通透性。抑制血管活性物质(如,组胺、 5-羟色胺、缓激肽等)的合成,预防血管内皮细胞收缩和间隙形成,减少过量的胶原蛋白以阻止毛细血管基底膜增厚。此外,它有抑制醛糖还原酶的作用,能减少红细胞和内皮细胞内山梨醇的形成,减轻细胞渗透性。 其次,它能降低全血和血浆的高粘滞性,降低大分子血浆蛋白水平(如,纤维蛋白原、α2球蛋白),调节白蛋白、球蛋白比值,降低红细胞刚性和聚集性,并增强纤维蛋白酶的活性。 第三,能降低血小板的活性。其通过减少血小板聚集因子的合成和释放,抑制β-凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等引起的聚集反应以及血小板的自发性聚集反应。此外,还能抑制ADP诱导的血栓形成。 最后,它还有抗氧化-血管保护和增加内皮依赖性血管舒张的作用。现在越来越多的专家认为,人体的各种疾病和体内的氧化还原反应的产物活性氧族息息相关,一旦自由基在体内大量堆积,就容易对机体造成不同程度的损伤。 我们可以看到,羟苯磺酸钙是由1个苯磺酸和2个羟基组成的单一化合物,由于羟基和苯环都是很好的还原剂,所以它是目前公认的直接用于预防和治疗糖尿病微血管病变的抗氧化剂。 总结一下羟苯磺酸钙的药理作用。首先,能降低“三高”,降低毛细血管的高通透性,血小板的高活性,全血和血浆的高粘滞性。其次,它有一定抑制醛糖还原酶活性的作用。最后,它具有抗氧化-血管保护和增加内皮依赖性血管舒张的作用。适用于各类与微血管病变相关的疾病防治。 它是微循环的改善剂,微血管遍布全身,所以它的适应症非常宽泛。 下

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