第十章 缓释、控释制剂和迟释制剂.pptVIP

* 1 修饰的药物微粒载体系统 修饰的脂质体：长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体。 修饰的纳米乳：如化学修饰增加亲水性后，避免肝、脾、肺的蓄积，延长半衰期。 修饰的微球：用聚合物将抗体或配体吸附或交联形成免疫微球；其他如磁性微球 修饰的纳米粒：聚乙二醇修饰的重组人肿瘤坏死因子纳米粒；单克隆抗体与药物纳米球结合。 * * （二）前体药物和药物大分子复合物 1.前体药物（prodrug） 是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。 * 前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件： ①使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性； ②前体药物能同药物的受体充分接近； ③酶须有足够的量以产生足够量的活性药物 ④产生的活性药物应能在靶部位滞留，而不漏入循环系统产生毒副作用。 * 常用的前体药物类型： 抗癌前体药物：如癌细胞含有高浓度的磷酸酯酶，将磷酯型前体药物代谢。 脑部靶向前体药物：如将二氢吡啶衍生物与药物结合，将药物带入脑内，释放。 结肠靶向药物：利用肠道酶的催化活性将药物降解。 * 是指药物与聚合物、抗体、配体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿瘤靶向的研究。 药物的大分子复合物借助ERP效应（肿瘤血管对大分子物质的渗透性增加以及大分子物质滞留蓄积于肿瘤的增加）一旦药物大分子复合物内吞进入细胞，有可