胆碱受上体阻断药.ppt

分类 按对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药。 按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 1. 阿托品及阿托品类生物碱： 【阿托品药理作用】 阿托品可竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体激动药对M受体的激动作用。阿托品和乙酰胆碱均可和M受体结合，不同的是阿托品与受体结合后，并不能激动受体，反而阻断乙酰胆碱与受体的结合，因此阻断了乙酰胆碱的活性。 抑制腺体的分泌 扩瞳、升高眼内压、调节麻痹 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用 【阿托品临床应用】 解除平滑肌痉挛 可用于胃肠道绞痛、 膀胱刺激症状、 胆绞痛和肾绞痛（合用镇痛药）。 制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症 急性胰腺炎。 眼科应用 虹膜睫状体炎 眼底检查 验光（屈光度） 抗休克 休克早期解除血管痉挛，改善微循环，提高心功能用于感染性 休克和缺血性休克。 抗心律失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。 阿托品化、阿托品中毒、有机磷中毒比较 【不良反应及其防治】 一般治疗量时，常见的副作用有口干、视力模糊、心悸等 过量中毒时，上述症状加重，还会出现高热、呼吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。 严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量成人为80-130mg儿童为10mg。 误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。 青光眼和前列腺肥大患者忌用（升高眼内压和加重排尿困难） 2. 阿托品的合成代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类： 扩瞳药 解痉药 哌仑西平（pirenzepine） 第二节 N胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。根据作用机制的不同，此类药物可分为去极化型和非去极化型 两类。 N胆碱受体阻断药的常用药： 琥珀胆碱 （去极化型肌松药） 专有名词 竞争型肌松药 competitive muscular relaxants 除极化型肌松药 depolarizing muscular relaxants 眼调节麻痹 cycloplegia 阿托品化 atropinization 本章要求 掌握阿托品的药理作用、作用特点、临床应用，了解中毒时的症状和解救原则； 掌握东莨菪碱和山莨菪碱的作用特点及用途 熟悉阿托品合成代用品的用途及评价。 掌握骨骼肌松弛药的分类、代表药及其作用特点、用途、中毒抢救； 了解神经阻断药的作用、用途、主要不良反应。 思考题 抗胆碱药的分类及代表药？ 阿托品有哪些临床用途？ 东莨菪碱和山莨菪碱的特点、用途？ 请比较去极化型和非去极化型肌松药的作用特点？ * 胆碱受体阻断药cholinoceptor-blocking drugs 第一节 阿托品**及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药） 阿托品 山莨菪碱 东莨菪碱 樟柳碱 天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定） 提取过程中得到消旋莨菪碱— 阿托品 心动过速、甚至室颤 脉快有力 心律 一般无高热 高热40℃以上 无高热 体温 缩小、濒死时才扩大 极度扩大 由小扩大后不再缩小 瞳孔 不潮红 潮红、干燥 颜面潮红、干燥 皮肤 表情淡漠昏迷或有抽搐 谵妄幻觉、双手抓空、昏迷中毒 神经系统 有机磷中毒 阿托品中毒 阿托品化 阿托品中毒的解救： 对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括 谵妄与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 山莨菪碱 (anisodamine) [作用特点] 1 抑制唾液分泌和扩瞳作用较弱 2 解除平滑肌痉挛和血管痉挛作用与阿托品相似而稍弱，但选择性相对较高 3 中枢兴奋作用很少 [主要应用] 已广泛取代阿托品用于治疗 1 内脏平滑肌绞痛 2 感染性休克 东莨菪碱 (scopolamine) [特点] ●外周作用：与阿托品相似