缓、控释制剂研究现状.pdf

缓、控释制剂研究现状 与临床注意事项 金涌 前言 • 对于开发周期短、投入低、经济风险低、 技术含量高而附加价值显著提高的新剂型 愈来愈被制药工业所看重。口服缓释、控 释制剂是国内外医药工业发展的重要新剂 型之一。 药物传输系统发展 全球新制剂创新药物产品市场 年销售额 增长率 2500 120.00% 109.52% 100.00% 2000 80.00% 1500 元 57.42% 美 60.00% 亿 1000 32.34% 40.00% 500 504 667 1050 2200 20.00% 0 0.00% 2001 2003 2005 2010 • 随着辅料工业的不断发展，国内缓、控释 制剂品种也在不断增加，品种的种类也越 来越多。 • 2000年以来，药物新剂型与新技术已进 入了一个全新的阶段。 缓、控释技术 缓释制剂的定义 系指口服药物在规定释放介质 中，按要求缓慢地非恒速释放，其 与相应的普通制剂比较，每24小时 用药次数应从3～4次减少至1～2次 的制剂 缓、控释制剂与普通制剂比较 减少用药次数 减少血药浓度的波动 减少副作用 四少 减少总治疗费用 ◇吸收和排泄速度不能太快或太慢 (1h T0.5 24h) ◇给药剂量应较小 (1g) ◇应具有大的治疗窗，吸收规则，最好 整个肠道吸收。 ★疏水性强的脂肪、 阻滞剂 蜡类 ★肠溶包衣材料：如 CAP、HPMCP等 ★溶蚀性骨架材料 骨架材料 ★亲水性骨架材料 ★不溶性骨架材料 增粘剂 增加粘度，减慢扩