血管外安步乐克与周围动脉硬化闭塞症[1].pptVIP

肌动蛋白磷酸化增强导致血管平滑肌收缩，引起血管收缩痉挛 5-HT诱导血管平滑肌增殖，此图为平滑肌增殖迁移的过程。 这是安步乐克的作用机制图，从图中可以看出血管内皮受损后激活血小板,释放出血管活性物质5羟色胺,5羟色胺主要有两种作用,一方面引起血小板的聚集,另一方面可以促进血管收缩.安步乐克则可以选择性地抑制5羟色胺的这种作用，一方面与血小板上的5－HT2受体结合抑制血小板聚集，另一方面与血管平滑肌上的 5－HT2受体结合抑制血管收缩，同时安步乐克还能够改善红细胞的过滤速度，更好地改善微循环,缓解患者的缺血症状。 这是安步乐克对血小板的抑制作用,A是5-HT,B是胶原,可以看出单独添加这两种物质对血小板的作用很弱,不引起血小板聚集,但两者同时作用则有很强的促血小板聚集作用(见C组),如果再加入安步乐克,就是D组,这种聚集作用就会被明显抑制,主要是由于安步乐克拮抗了血小板上的5-HT2受体,抑制了血小板的聚集. 安步乐克对血小板的抑制作用出现较快，口服一个半小时即可达最高峰并持续4－8小时，12小时后呈恢复倾向。 因此,一天要口服3次. 安步乐克对血管具有双重作用，一方面抑制受损血管的收缩，一方面抑制侧枝血管的收缩，因此对血流改善的作用优于扩血管药物。 由于动脉硬化闭塞症患者及血栓性脉管炎患者的红细胞过滤速度比较低，口服安步乐克后可明显提升红细胞的过滤速度, 改善动脉硬化闭塞症患者的微循环. 安步乐克口服2周后达到一个高峰值,之后趋于平缓, こちらは最初に申し上げた他剤との比較を行った基礎実験データです。 このリーフレットにおいて最大のポイントとなるデータです。 ラットの右大腿動脈を結紮し、7日経過させて側副血行を発達させました。各薬剤を経口投与し、右大腿動脈よりADPを添加した血小板血漿を注入し、血流低下を惹起させ、足の裏の血流をレーザードップラー血流計で測定しています。 グラフには対象群である溶媒投与群に対する血流増加率を各薬剤ごとに掲載しています。 なお、この実験系ではADPを添加した血小板血漿を注入していますので、セロトニンだけでなく、種々の生理活性物質が含まれています。 グラフをみていただければ結果はお分かりになると思いますが、アンプラーグ投与群では溶媒投与群に比べ、有意な血流改善が認められています。 さらにプレタール投与群に比べ、アンプラーグ投与群では有意な血流改善が認められたことが確認されています。 このように、アンプラーグ投与によって、著明に改善したということで、側副血行路の循環障害には?????が重要な役割を演じていることがわかります。 在血管狭窄部位，局部5-HT的浓度是非狭窄血管的18—27倍； 5-HT能促进平滑肌细胞对其他增殖因子如PDGF（血小板衍生 生长因子），TGFβ（转化生长因子）的敏感性 安步乐克对血管平滑肌细胞的增殖有抑制作用,从图中可以看出５-羟色胺,血管紧张素２，血小板衍生因子（PDGF） ,内皮素等都可以促进血管平滑肌细胞的增殖,安步乐克可以明显抑制５-羟色胺引起的平滑肌增殖,从而可以抑制血管介入术后再狭窄. 下面我们来看一下安步乐克的代谢指数:单次口服安步乐克100mg,原药血药浓度在给药后约0.9小时达到最高值0.54ug/ml,半衰期约0.７小时.安步乐克的主要代谢物M-1的血药浓度较原药的上升迟缓,服药后１.１小时达到最高值,半衰期约２.７小时,消失较徐缓. 糖尿病合併ASOに対するアンプラーグの臨床成績です。 焼津市立総合病院　代謝内分泌科　井村先生からの報告です。 他覚所見であるサーモグラフィやドプラー血流計での改善が認められています。 【ポイント】 アンプラーグは側副血行の循環を改善します（臨床）。 ＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊ 【紹介例】 アンプラーグの側副血行の循環改善作用は臨床においても確認されています。 アンプラーグ投与前後で造影ＣＴをおこなったところ、投与後に側副血行路の血流が増加していることが確認されています。 ＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊＊ 安步乐克对慢性动脉闭塞症引起的溃疡疼痛冷感等缺血症状也有明显改善作用,对125例慢性动脉闭塞症患者口服安步乐克一天3片，观察4周到1年，对溃疡及疼痛的改善都在70％以上， 对静息痛的改善尤其显著。 这是用温度记录法得出的足部皮肤温度的变化。 可以看出，与进行安步乐克给药前相比，给药后，特别是足尖的皮肤温度有了改善。 安步乐克对慢性动脉闭塞症的ABI即踝肱指数也有比较好的改善作用,观察服用安步乐克24周后ABI的变化明显好于用药前,特别是用药前ABI小于0.9的患者用药后改善更明显. 用颈动脉多普勒回波指示器进行测量得出的颈动脉狭