全国卫生专业技术资格考试指导 麻 醉药理学.pdfVIP

第四章 麻醉药理学 第 一 节 总 论 一、静脉给药的药物代谢动力学 _ _ (—)定义 ， , (pharmacokinetics) ， 药物代谢动力学 简称药代动力学或药动学 是定量研究机体对药物进 代谢和排泄动态变化规律的学科 ， 、 、 。 行处置 包括药物在体内吸收 分布 ( 药物的跨膜转运 二） 细胞膜对于药物的 运来讲是一个脂质屏障。简单扩散是药物跨膜转运的主要形式。 1. ， ， 、 又称脂溶扩散 药物简单扩散主要受药物的脂溶性 极性 解 简单扩散属被动转运 、 、 、 离度和分子量等因素的影响。脂溶性高 极性小 分子量小的药物容易跨过细胞膜。大多数药 ， 。一个药物是属弱酸还是弱碱是由它的化学结构 物属弱电解质或为有机弱酸 或为有机弱碱 决定的。判断某药属弱酸或弱碱最简单的方法是看其成盐。酸和碱成盐是基本原则。例如， 、 ， ， ; 、 盐酸吗啡 盐酸利多卡因 与盐酸形成盐者必是碱 因此吗啡和利多卡因是弱碱 硫喷妥钠 青 霉素 G ( ) ， ， ， ， 钠 钾 盐 钠钾是碱金属离子 是碱的主要成分 因此与碱形成盐者必是酸 硫喷妥钠、 青霉素 G ， ； 是弱酸化合物。但不能绝对化 如氨茶碱是茶碱与乙二胺形成的复盐 四环素是两 ， 。 性化合物 但它的成盐是盐酸四环素等 2. pH 对药物解离度的影响大多数药物属弱电解质， ， 体液 在体液中 药物的解离与非解 ， 极性小 非解离型的药物比解离型的脂溶性高、 、 。 离型处在动态平衡之中 易通过细胞膜 同时 ， ， 在考虑药物跨膜转运速率时 除观察药物的脂溶性外 还要了解非解离型与解离型的浓度比。 这个比值主要取决于药物所在溶液的 pH 。可用 Henderson Hasselbalch 公式说明， - 从公式可 见， pH pKa 之差呈算术级数改变时， 溶液的 与药物的 药物的解离型与非解离型之比呈几何 ，