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PAGE PAGE 1 观城中学校本教材 高二化学：有机药物的制备 目录 一、盐酸普鲁卡因：局部麻醉药………………………………………………………………… 二、解热镇痛药：对乙酰氨基酚（扑热息痛）………………………………………………… 三．盐酸多巴胺 ………………………………………………………………………………….. 四.盐酸普萘洛尔…………………………………………………………………………………… 五、依他尼酸………………………………………………………………………………………. 六．盐酸苯海拉明…………………………………………………………………………………. 七．盐酸金刚烷胺…………………………………………………………………………………. 八．己烯雌酚 ……………………………………………………………………………………... 九、环磷酰胺………………………………………………………………………………………. 十、双氯芬酸钠……………………………………………………………………………………. 练习………………………………………………………………………………. 一、盐酸普鲁卡因：局部麻醉药（作用于神经干和神经末梢） 本品异名奴佛卡因，对外周 HYPERLINK /view/46802.htm \t _blank 神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经 HYPERLINK /view/32273.htm \t _blank 细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有良好的局部麻醉作用。 为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感。本品在水中易溶，在 HYPERLINK /view/3010.htm \t _blank 乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中几乎不溶。熔点 本品的熔点为154～157℃。不宜与葡萄糖液配伍，因可使其局麻作用降低。 副作用：可引起恶心、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥。有时出现 HYPERLINK /view/279009.htm \t _blank 过敏性休克。腰麻时常出现血压下降。 合成过程如下： 反应各步骤的反应类型分别为：氧化、酯化、还原、成盐。 二、解热镇痛药：对乙酰氨基酚（扑热息痛） 本品为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环 HYPERLINK /yaopin/qtyy/794fd.html \t _blank 氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 常规剂量下， HYPERLINK /yaopin/jrztkyy/jrztkyy/791aa.html \t _blank 对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起 HYPERLINK /zz/fubu/a62a9.html \t _blank 恶心、 HYPERLINK /zz/fubu/89157.html \t _blank 呕吐、出汗、 HYPERLINK /keshi/neike/xiaohua/48f74.html \t _blank 腹痛、 HYPERLINK /zz/quanshen/a860b.html \t _blank 皮肤苍白等，少数病例可发生 HYPERLINK /zz/pifu/89165.html \t _blank 过敏性皮炎（皮疹、 HYPERLINK /zz/pifu/aa03b.html \t _blank 皮肤瘙痒等）、 HYPERLINK /zz/quanshen/b8d69.html \t _blank 粒细胞缺乏、 HYPERLINK /zz/quanshen/a671b.html \t _blank 血小板减少、高铁 HYPERLINK /jiancha/huaxue/xue/9c466.html \t _blank 血红蛋白血症、 HYPERLINK /keshi/neike/xueye/48ffb.html \t _blank 贫血、肝肾功能损害等，很少引起 HYPERLINK /zz/fubu/a66dd.html \t _blank 胃肠道出血。 以下是制备过程中的一种较好的途径。 反应过程中的步骤依次为：硝化、还原、氨基与羧基的脱水缩合。 三．盐酸多巴胺 为白色或类白色有光泽的结晶；无臭，味微苦；露置空气中及遇光色渐变深。本品在水中 HYPERLINK /view/4879920.htm \t _blank 易溶，在无水乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中极微溶解。熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为24