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- 2019-01-18 发布于福建
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药理学-抗你精神失常药
氟奋乃静(Fluphenazine):类似氯丙嗪,抗精神分裂症阳性症状效果明显,作用更强,锥体外系不良反应也较多。适用于紧张型、妄想型精神分裂症患者。 吩噻嗪类其他药物 奋乃静 (Perphenazine): 作用较氯丙嗪缓和。 对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好,而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较小,适合老年或伴有重要器官疾病的患者。 门诊常用作首选药物,治疗急、慢性精神分裂症,主要口服给药。 二、硫杂蒽类: 氯普噻吨(Chlorprothixene)(泰尔登):抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪,但镇静作用较强,且有一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。 同类药: 氟哌噻吨:适合于治疗抑郁症状,禁用于躁狂症. 替沃噻吨 三、丁酰苯类: 氟哌啶醇(Haloperidol):选择性阻断D2样受体,抗精神病作用强。明显控制各种精神运动兴奋性症状,同时对慢性症状也有较好的疗效。 同类药:氟哌利多(Droperidol): 神经阻滞镇痛术:与镇痛药芬太尼合用,使病人处于一种特殊的麻醉状态:痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。用于外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。 四、非典型抗精神病药 新型抗精神病药。广谱神经阻断药。 为5-HT-DA受体阻断药(SDA:Serotonin-dopamine antagonist):阻断5-HT2A、D2受体 用途: 精神分裂症 较快控制阳性症状 躁狂症(因具有较强的镇静作用) 迟发性运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少 氯氮平(Clozapine): 奥兰轧平(Olanzepine):第二代非典型抗精神病药,疗效与Clorzapine相似,而无粒细胞减少的不良反应。 舒必利(Sulpiride):适用于紧张型精神分裂症,对长期用其他药物无效的难治性病例也有一定的疗效。 五氟利多(Penfluridol):尤其适用于慢性患者 第二节 抗躁狂症药和抗抑郁症药 情感性精神障碍(affective disorders):是一种情感活动发生障碍的精神失常。 基本症状:情感活动呈现病态的过分高涨或过分低落 分型: 单相型:两者之一单次或反复发作,即表现为躁狂症或抑郁症 双相型:两者交替发作,即为躁狂抑郁症 情感性精神障碍发病机制: “儿茶酚胺假说“ 抑郁症是由于脑内去甲肾上腺素能突触部位的儿茶酚胺(主要是去甲肾上腺素)相对缺乏 躁狂症是儿茶酚胺相对过剩。 补充意见 抑郁症可能与5—羟色胺减少有关。 【药理作用】 作用与锂离子有关 对躁狂发作者有很好的疗效, 在治疗剂量下对正常人的精神活动无明显影响。 一、抗躁狂症药——碳酸锂 抑制去极化 抑制Ca2+依赖性的NA、DA释放 促进儿茶酚胺的再摄取. 抑制AC、PLC所介导的反应。 影响Na+, Ca2+,Mg2+的分布,影响糖代谢 不 良 反 应 胃肠道反应(恶心、呕吐、腹泻) 乏力、手震颤、口渴多尿、体重增加 评价:安全范围小、易中毒 中毒时表现为中枢神经系统症状,如意识障碍、精神紊乱、中枢抑制、反射亢进、震颤。 应定期复查血锂浓度(最适浓度0.75-1.25mM,2.0mM, 即中毒)。 三环类抗抑郁症药(非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制药):丙咪嗪 (选择性)NA再摄取抑制药:地昔帕明 (选择性)5-HT再摄取抑制药:氟西汀 其他抗抑郁药:曲唑酮 二、抗抑郁药物 (一)三环类抗抑郁症药 丙咪嗪(Imipramine) 对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑郁症病人出现精神振奋现象. (2-3W后才起效). 对植物神经系统: 阻断M-R作用 心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速). 药理作用及应用 丙米嗪非选择性抑制突触前膜再摄取NA、5-HT,使NA、5-HT在突触间隙浓度增高,促进突触传递。 临床应用 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好,已可用于强迫症的治疗。 小儿遗尿症:疗程3M. 焦虑症和恐怖症:伴有焦虑的抑郁症病人有效。 (二)NA摄取抑制药 选择性的抑制NA的再摄取,用于脑内以NA缺乏为主的抑郁症(尿中MH-PG(3-甲-4羟苯乙醇)减少) 。 作用特点是:奏效快、不良反应比三环类少。 地昔帕明(Desipramine):选择性抑制NA再摄取,其效率为抑制5-HT摄取的100倍。主要用于轻、中度的抑郁症。 (三)5-HT再摄取抑制药 具有三环类的疗效,但不良反应小。 氟西汀(Fluoxetine):强效选择性抑制5-HT的再摄取。用于抑郁症、强迫症、神经性贪食症。 与MAO抑制剂合用须注意“5-HT综合征”:不安、激动、胃肠道反应,高热、震颤、心悸、高血压、昏
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