第3章药物效一应动力学1.ppt

二态模型学说（ two-state mode，自学) 五、受体类型 1.G-蛋白耦联受体 2.配体门控离子通道受体 3.酪氨酸激酶受体： 4.细胞内受体 ： 5.其他酶类受体： 六、细胞内信号转导（第二信使） 1.环磷腺苷（cAMP） 2.环磷鸟苷（cGMP）：其作用与 cAMP相反。 3.肌醇磷脂（PI） 4.钙离子（Ca2+） 七、受体的调节 （一）受体脱敏（reseptor desensitization) ：长期应用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。是机体对药物产生耐受性的原因之一。 特异性脱敏：仅对一种类型的受体激动药的反应性下降，对其他类型受体的激动药反应性不变； 非特异性脱敏：组织或细胞对一种类型激动药脱敏后，对其他类型受体激动药也不敏感。 （二）受体增敏(receptor hypersensitization) ： 是与受体脱敏相反的一种现象。可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。突然停药可致“反跳”现象，如普萘洛尔治疗高血压。 如果受体脱敏或增敏只涉及受体密度的变化，分别称为向下调节（down-regulation）和向上调节（up-regulation）。 思考题？ 1. 试述药物不良反应的类型及临床意义？ 2. 药物作用的两重性是什么？临床意义如何？ * * 第三章 药物效应动力学 （Pharmacodynamics） 新乡医学院药理学教研室 尹志奎 Tel：0373-3029101 E-mail:yinzhikui@xxmc.edu.cn 目标要求： 1.掌握基本概念：不良反应、副反应、后遗效应、停药反应、效能、ED50、LD50、治疗指数、安全范围，亲和力、内在活性、激动药、拮抗药、部分激动药 。 2.掌握：（1）药物作用与药理效应的区别； （2）药物作用的治疗效果及类型； （3）量反应与质反应； （4）药物安全性评价的常用指标； （5）受体的调节。 Drugs Living organisms 防治作用与不良反应 Pharmacodynamics Pharmacokinetics 吸收、分布、代谢、排泄 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action)是指药物对机体细胞的初始作用，有其特异性(如受体作用)和选择性。 药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体机能方面的改变。 药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能提高的称为兴奋；功能降低的称抑制。 选择性产生的基础： 1.药物的分布不同； 2.组织结构不同； 3.生化机能不同。 Atropine MR Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS Block Selectivity 第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 药物作用（drug action)是指药物对机体细胞的初始作用，有其特异性(如受体作用)和选择性。 药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体机能方面的改变。 药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能提高的称为兴奋；功能降低的称抑制。 血管收缩 心率加快 血压升高 NE ?-R 一、药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 药物作用: 对机体细胞的初始作用。 药理效应：机体机能方面的改变。 兴奋(excitation)：功能增强 抑制(inhibition)：功能降低 二、治疗效果 药物作用具有两重性。 （一）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 1.对因治疗（etiological treatment)