生物黏附给药系统黏附性能体外评价方法研究进展.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　综　　述　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 生物黏附给药系统黏附性能的体外评价方法的研究进展 １ ２ ２ ２ ２ 吕琳 　王国杰　何晓明　杜青 　党云洁　（１．天津泰达国际心血管病医院药剂科　天津３００２７０；２．河北医科大学 药学院） 摘　要　生物黏附给药系统通过黏附性的高分子材料延长药物在用药部位的滞留时间来促进药物的吸收，提高药物的生物 利用度。由于黏附性能与缓控释效果和药物吸收密切相关，因此评价生物黏附给药系统的黏附性能具有重要意义。本文总 结了近年来用于生物黏附给药系统的生物黏附性能的体外评价方法，包括最小剥离力测定法、黏膜组织表面留存量测定法、 黏膜组织表面黏附滞留时间测定法、溶胀性能测定法和流体黏度测定法等，并对其中部分评价方法的操作进行简述。 关键词　 生物黏附给药系统；黏附性能；体外评价 中图分类号：Ｒ９４５　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１６）０９１７５２０４ ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌＭｅｔｈｏｄｓｆｏｒｔｈｅＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＡｄｈｅｓｉｏｎＰｒｏｐｅｒｔｙｏｆＢｉｏａｄｈｅｓｉｖｅＤｒｕｇ ＤｅｌｉｖｅｒｙＳｙｓｔｅｍｓｉｎｖｉｔｒｏ １ ２ ２ ２ ２ ＬｖＬｉｎ，ＷａｎｇＧｕｏｊｉｅ，ＨｅＸｉａｏｍｉｎｇ，ＤｕＱｉｎｇ，ＤａｎｇＹｕｎｊｉｅ（１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴａｉｄａＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＣａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ＤｉｓｅａｓｅＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＴｉａｎｊｉｎ，Ｔｉａｎｊｉｎ３００２７０，Ｃｈｉｎａ；２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｅｂｅｉＭｅｄｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　 Ｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓｗｉｔｈｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｃａｎｐｒｏｍｏｔｅｔｈｅａｂｓｏｒｐｔｉｏｎａｎｄｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｂｉｏ ａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙｏｆｄｒｕｇｓｂｙｐｒｏｌｏｎｇｉｎｇｔｈｅｒｅｓｉｄｅｎｃｅｔｉｍｅｏｎｔｈｅａｐｐｌｉｅｄｓｉｔｅ．Ｔｈｅｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆａｄｈｅｓｉｏｎｐｒｏｐｅｒｔｙｏｆｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖ ｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓｉｓｉｍｐｏｒｔａｎｔｂｅｃａｕｓｅｔｈｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｅｆｆｅｃｔａｎｄｔｈｅａｂｓｏｒｐｔｉｏｎａｒｅｃｌｏｓｅｌｙｒｅｌａｔｅｄｗｉｔｈｔｈｅａｄｈｅｓｉｏｎ．Ｔｈｅｍｅｔｈｏｄｓｆｏｒ ｔｈｅｅｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆｔｈｅａｄｈｅｓｉｖｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｏｆｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓｉｎｖｉｔｒｏｗｅｒｅｓｕｍｍａｒｉｚｅｄｉｎｔｈｅａｒｔｉｃｌｅ，ｉｎｃｌｕｄｉｎｇｄｅｔｅｒｍｉ ｎｉｎｇｔｈｅｍｉｎｉｍｕｍｐｅｅｌｆｏｒｃｅ，ｍｅａｓｕｒｉｎｇｔｈｅｒｅｓｉｄｕｅｓｏｎｍｕｃｏｓａｓｕｒｆａｃｅ，ｄｅｔｅｒｍｉｎｉｎｇｔｈｅｒｅｔｅｎｔｉｏｎｔｉｍｅｏｎｍｕｃｏｓａｌｓｕｒｆａｃｅ，ｍｅａｓｕｒｉｎｇ ｔｈｅｓｗｅｌｌｉｎｇａｎｄｔｈｅｖｉｓｃｏｓｉｔｙｏｆｆｌｕｉｄａｎｄｓｏｏｎ，ａｎｄｔｈｅｏｐｅｒａｔｉｏｎｏｆｓｏｍｅｍｅｔｈｏｄｓｗｅｒｅｄｅｓｃｒｉｂｅｄｓｉｍｐｌｙａｓｗｅｌｌ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｂｉｏａｄｈｅｓｉｖｅｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍｓ；Ａｄｈｅｓｉｏｎｐｒｏｐｅｒｔｙ；Ｉｎｖｉｔｒｏｅｖａｌｕａｔｉｏｎ 　　生物黏附给药系统是由天然或合成的高分子材料通过 生物黏附作用，长时间的黏附于人体的用药部位或特定区域 的上皮细胞表面或黏蛋白而发挥治疗效果的药物传递系 ［１］ 统 。研究者利用生物黏附材料研制了口腔黏附贴剂或黏 ［１］ ［２］ ［３］ 附片 、胃肠黏附颗粒或片 、阴道及肛门黏附栓剂 等多 种制剂，由于黏附制剂与黏膜的黏附力决定了制剂在用药部 位作用时间的长短、机体对药物吸收的程度，因此评估生物 黏附制剂的黏附性能具有重要的意义。 在黏附制剂研制过程中，需要对处方中使用的黏附材料 图１　体外测定黏附性能自制装置［４］ 进行黏附性能比较、评价，从中筛选最佳的材料及其配比，因 测量方法的基本操作过程是：