抗菌药物分类及应用.pptxVIP

抗菌药物分类及应用常用术语抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹诺酮类、呋喃类等抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，但不包括抗寄生虫药抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的各种药物化疗药物包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗研究内容抗菌药物分类常用抗菌药物β-内酰胺类（β-lactams）氨基糖苷类（Aminoglycesides）大环内酯类（Macrolides）四环素类（Tetracyclines）糖肽类（Glycopeptides）其他磺胺类（sulfonamides）喹诺酮类（Quinolones）硝基呋喃类（Nitrofurans）硝基唑类（NitroimiDAzolEs）?-内酰胺类青霉素类青霉素G半合成耐酶广谱复合青霉素头孢菌素类一代:头孢唑啉二代:头孢呋辛三代:头孢噻肟、曲松、他啶四代:头孢吡肟非典型?-内酰胺类 头霉素类:头孢西丁氧头孢烯类:拉氧头孢单环类:氨曲能碳青霉烯类:亚胺培南一、青霉素类（一）适应症1.天然青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素主要作用于G+菌（链球菌、不产青霉素酶金葡菌、肠球菌），淋球菌、放线菌、破伤风、炭疽及各种螺旋体等）抗菌活性有效血浓度时间用法青霉素G强6-8hv普鲁卡因青霉素中12-24hm苄星青霉素中4周m2.耐青霉素酶青霉素 代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）感染无效3.广谱青霉素 代表药物：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌谱除G+菌外，还包括部分肠杆菌科细菌（流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌），其中哌拉西林、阿洛西林、美洛西林对铜绿假单胞菌亦有良好的抗菌作用3.1复合制剂 广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂青霉素G耐酶青霉素苯唑西林广谱青霉素复合制剂溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎，产气荚膜梭菌所致的气性坏疽，破伤风。淋病、梅毒、钩端螺旋体、放线菌、鼠咬热MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌。大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌。其中哌拉西林/美洛西林/阿洛西林对铜绿有效部分可用于产ESBLs菌株所致感染注意事项1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素皮试。2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。1. 立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.5-1mg ；严重者应稀释后缓慢静注或滴注，肾上腺素可解除气管水肿和痉挛并有升压和强心作用。2. 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药以加强疗效和防止复发；二、头孢菌素类第一代头孢菌素第二代头孢菌素 第三代头孢菌素第四代头孢菌素 头孢菌素类抗生素 为7-氨基头孢烯酸(7-ACA) 衍生物，作用机制同青霉素。优点 抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性。一代头孢——适应证头孢氨苄口服用药，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染，抗菌作用略差头孢唑啉产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等，血浓度高，半衰期略长，可作为外科手术的预防用药头孢拉啶抗菌谱及适应证同头孢氨苄 2.第二代头孢菌素?对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性?对各种β-内酰胺酶较稳定?头孢呋辛等在CSF中达一定浓度?血半衰期较短，无显著肾毒性。种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多品适应证敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染 24 3.第三代头孢菌素? 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好? 对β-内酰胺酶高度稳定? 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高? 基本无肾毒性头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26品种三代头孢代表头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松4.四代头孢代表头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌无抗菌活性对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强，对AmpC酶稳定,对ESBLs稳定性较差。对铜绿假单胞菌有效，对细胞穿透性强肾毒性低各代头孢菌素特点G+菌G-菌铜绿肾毒性酶稳定血脑屏障一代+++++—+++—二代++++—++++三代+++++++/+—+++++四代+++++++++—++++++头霉素类代表头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦抗菌活性较第二代头孢菌素类似对厌氧菌有效对部分ESBL+有效氧头孢烯