西洛多辛原料及片剂项目介绍.PDF

西洛多辛原料及片剂项目介绍 1 产品基本情况 通 用 名 西洛多辛原料及片剂/ Silodosin Tablets 项目名称 商 品 名 Urief® （日本），Rapalfo® （美国） 本品由日本 Kissei 制药原研开发，于 2006 年首次在日本上市。日本上市为片剂，规格 国外进展 为2mg 和4mg 。本品2008 年8 月在美国上市，剂型为胶囊剂，规格有4mg 和8mg。 剂型及规格 片剂，2mg和4mg两种规格。同日本上市的剂型与规格。 适应症 治疗良性前列腺增生（BPH ）的症状和体征。 用法用量 早晨和晚上饭后口服。通常1 日2 次，1 次4mg ，可根据症状适当减低计量。 知识产权状况 在中国不存在化合物、制备方法及制剂等专利问题 化药3.1 类。 本品国内最高注册进展为：原研的原料获准进口，原研的制剂（胶囊，4mg ）批准国产， 5 年监测期保护至（2016-08-25 ）。 国内注册进展 除原研外，7 家国内企业提交了注册申请。目前批准临床有 2 家，3 家企业临床审评发 补中，2 家在排队等待临床审评。 我们系临床审评发补中的其中一家（目前已提交补充资料，在审评）。 更新日期：2012 年11 月16 日 监测期关门作用，4 年内无仿制药申请，预计今后6-7 年本品无仿制药上市； 我们预计将成为第3 家批准临床的企业； 产品特点 最新上市的第3 代α1-受体拮抗剂； 国内市场，α1-受体拮抗剂系主流的BPH 治疗药物。 可考虑的 受让企业申请仅进行BE 试验（免除随机对照临床试验），直接申报生产，以加快上 开发模式 市速度。目前已有多例这类案例获CDE 认可，仅供参考。 更新日期：2012 年11 月16 日 目录 1 产品基本情况 1 2 产品介绍 3 2.1 开发背景及市场前景 3 2.2 药理作用特点 5 2.2.1 药效学 5 2.2.2 作用机制 5 2.3 临床研究情况 5 2.3.1 有效性 5 2.3.2 安全性 5 2.4 原料药合成路线 5 2.5 包装 6 2.6 其他信息 7 3 附件 7 2 产品介绍 2.1 开发背景及市场前景 前列腺增生，是指由于前列腺实质细胞数量增多而造成前列腺体积的增大，是各种原因 引起的细胞有丝分裂活动增强的结果，其特征表现为基质及上皮细胞的增生。前列腺增生是 老年男性常见病之一，一般在 40 岁后开始发生增生的病理改变，国内有关资料统计，50 岁 男性的发病率超过 50%，到80 岁时可达 90% 。前列腺增生主要症状有排尿困难、尿频、排 尿起始迟缓、尿线无力、尿间断或滴沥等，更甚者还可发生急性尿潴留、充盈性尿失禁。 药物治疗方面，主要有3 大类药物：1、5α-还原酶抑制剂；2 、α1-肾上腺素受体拮抗剂； 3、植物药和中成药。α1-肾上腺素受体拮抗剂又分为3 代。 第一代非选择性的α-受体拮抗剂，代表药物苯苄胺。本类药物治疗效果良好，但不良反 应作用很多，如头晕、头痛、直立性低血压、射精障碍等。所以临床上已没有使用。第二代 选择性 α1-受体拮抗剂，代表药物阿呋唑嗪，多沙唑嗪，特拉唑嗪。本类药物对 α-受体亚型 的选择较差，所以服用本类药物的患者可能出现CVS （椎动脉型颈椎病）不良反应。第三代 高选择性 α1-受体拮抗剂，代表药物