注射用头孢硫脒说明书.PDF

核准日期：2007年4月28 日 注册商标 注射用头孢硫脒说明书 注册商标 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用头孢硫脒 英文名称：Cefathiamidine for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Toubaoliumi 【成份】本品主要成份为头孢硫脒。 化学名称：(6R，7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N，N-二异丙基脒硫基)乙酰氨基]-8- 氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内铵盐。 化学结构式： 分子式：C H N O S 分子量：472.59 19 28 4 6 2 【性状】本品为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。 【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 【规格】2.0g 【用法用量】 肌内注射：一次0.5g～1.0g,一日4次；小儿按体重一日50mg～100mg/kg，分3～4次 给药。 静脉给药：一次2g，一日2～4次；小儿按体重一日50mg～100mg/kg，分2～4次给药。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 【不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非 蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1．交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一 种头孢菌素或头霉素 （cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素 类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用 头孢菌素时发生过敏反应者达5％～7％；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头 孢菌素过敏者达20％。 2．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏 性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎 （头 孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。 4．肾功能减退病人应用本品须适当减量。 5．对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白 （Coombs）试验可出现阳性：孕妇产前应 用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题 的报道，其应用仍须权衡利弊。 【儿童用药】参照用法用量。 【老年用药】老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 【药物相互作用】本品肌内注射合用丙磺舒 1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7％。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】 1．药理 本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗 菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球 菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对 化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜 血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性， MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气 荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌 （MRSA菌株）、表 皮葡萄球菌 （MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细 胞壁合成，而产生杀菌作用。 2．毒理 本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。 生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组 （p0.01）。 【药代动力学】 本品口服不吸收，静脉滴注 1.0g后，血药峰浓度(C )为(68.93±6.86)mg/L，血消除 max 半衰期(t )为(1.19±0.