福莫特罗透皮贴剂的处方前研究生物工程专业论文.docxVIP

研究生优秀毕业论文 大连理工大学专业学位硕士学位论文摘 大连理工大学专业学位硕士学位论文 摘 要 福莫特罗是一种长效的选择性肾上腺素p2受体完全激动药，主要用于支气管哮喘、 喘息型支气管炎、慢性气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病的治疗，尤其适用于需要长期 服用肾上腺素62受体激动药的患者，具有消炎及显著的支气管扩张作用。且相比于同类 药物，应用少量的福莫特罗就可以达到相同的治疗效果。 针对哮喘病的持续性、广泛性、易凌晨发作而用药不方便的特点，具有能长时间给 药、维持稳定血药浓度、患者可自主给药、顺应性好、无肝脏首过效应等诸多优点的贴 剂更适合哮喘病的治疗。本研究的主要目的是筛选合适的基质、掌握多种促渗剂对福莫 特罗的促渗效果。 压敏胶筛选实验通过检查压敏胶DT⑩A、B、C、D和压敏胶E与福莫特罗的相容 性、不同压敏胶对福莫特罗透皮行为的影响、不同压敏胶的载药性能。综合筛选出性质 稳定、与福莫特罗相容性好、载药性高的基质。实验结果表明不同类型压敏胶的载药能 力为DT⑩DE胶DT⑧ADT⑧BDT@C，待筛选的压敏胶对药物透皮行为的影响为 压敏胶EDT⑧BDT⑧CDT⑧ADT⑧D。待筛选的压敏胶与辅料的相容性顺序为 DT⑩AE胶DT⑧BDT⑧CDT⑧D。综合考虑，我们选择了载药性较好，释药性 一般，与药物相容性好的DT⑧A进行进一步研究。 促渗剂是贴剂的重要组成部分，其通过扰乱脂质层结构、增加药物在脂质层的分配 而促进药物通过角质层屏障进入人体循环。我们重点考察了高级脂肪酸类、高级脂肪酸 酯类、长链醇及促渗剂TD等促渗剂存在时对药物透皮行为的影响，掌握了单个促渗剂 促进药物透皮的效果。结果显示对于DT⑩A，使用单个促渗剂时，促渗效果依次为： 促渗剂TD高级脂肪酸酯长链醇高级脂肪酸类无促渗剂。 关键词：福莫特罗；经皮给药系统；骨架型贴剂；丙烯酸酯压敏胶；促渗剂； 万方数据 福莫特罗透皮贴剂的处方前研究Preformulation 福莫特罗透皮贴剂的处方前研究 Preformulation studies of Formoterol Transdermal Patch Ab stract Formoterol is a long—acting p2-adrenergic receptor completely selective agonists，mainly for the treatment of bronchial asthma，bronchitis，chronic bronchitis，emphyrsema and other obstructive airway disease．Especially for patients with the need for long—term using 132 adrenergic receptor agonists，and it has significant anti—inflammatory and bronchodilator effects．Compared with similar drugs，the application of a small amount of formoterol can achieve the same therapeutic effect． Based on the persistent，extensive，early morning attack and medication inconvenient features of asthma，the administration of patch which has many advantageous a long time to maintain a stable blood concentration，easy to be self administered，compliance，and no first —pass effect iS more suitable for the treatment of asthma。The main purpose of this study iS to select suitable matrix，master the effect of a variety of penetration enhancers on penetration effect of formoter01． Pressure sensitive adhesive select test by checking the compatibility of pressure．sensitive adhesive DT⑧A，B，C，D and E glue with formoterol，th