注射用氨甲苯酸说明书.PDF

核准日期：2007年04月23 日 注射用氨甲苯酸说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：注射用氨甲苯酸 商品名称：赫尔康 英文名称：AminomethylbenzoicAcidforInjection 汉语拼音：Zhusheyong Anjiabensuan 【成份】本品主要成份为氨甲苯酸。 化学名称：对氨甲基苯甲酸。 化学结构式： 分子式：CHNO ·H O 8 2 2 分子量：169.18 本品辅料为甘露醇。 【性状】本品为白色或类白色冻干块状物。 【适应症】 本品主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血，包括急性和慢性、局限性 或全身性的高纤溶出血，后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。 【规格】0.1g 【用法用量】静脉注射或滴注：一次0.1～0.3g，一日不超过0.6g。或遵医嘱。 【不良反应】本品与6-氨基己酸相比，抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓 形成，偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。 【禁忌】对本品中任何成份过敏者禁用。 【注意事项】 1、应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者 （如急性心肌梗死） 宜慎用。 2、本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防进一步血栓形成， 影响脏器功能，特别是急性肾功能衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上才应用本品。 3、如与其他凝血因子（如因子IX）等合用，应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8 小时再用本品较为妥善。 4、由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要 慎用。 5、宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本品为安全。 6、慢性肾功能不全时用量酌减，给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应 减少。 7、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。 8、同时使用其他药品，请告知医生。 、请放置于儿童不能够触及的地方。 【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 1、与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌； 2、口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用，有增加血栓形成的危险。 【药物过量】尚缺乏本品药物过量的报道。一旦过量，应给予对症和支持治疗。 【药理毒理】 本品为促凝血药。血循环中存在各种纤溶酶 （原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶素等。 正常情况下，血液中抗纤溶物质活性比纤溶物质活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些 拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物 （如尿激酶等）所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一 种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白 （原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产 物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维 蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的 激活程度，以减少出血。本品的立体构型与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，能竞争性阻抑纤溶 酶原吸附在纤维蛋白网上，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。 【药代动力学】 口服后胃肠道吸收率为69%±2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。 服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg，峰值一般为4～5ug/ml。口服8小时血药 浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维持3～5小时。服药24小时，36%±5%以原形随尿 排出，静注则排出63%±17%，其余为乙酰化衍生物。 【贮藏】密闭保存。 【包装】西林瓶，2瓶/盒；5瓶/盒；10瓶/盒。 【有效期】24个月 【执行标准】国家药品标准YB 【批准文号】国药准字H2005033 【生产企业】 企业名称：山东北大高科华泰制药有限公司 生产地址：山东省蓬莱市海市路1号 邮政编码：265600 电话号码：0535-5655380