人工合成的阿片类镇痛药.ppt

* 急性中毒 表现：昏迷、呼吸深度抑制（3~4次/分）、瞳孔极度缩小（针尖样），常伴发绀、少尿、体温下降、血压降低甚至休克 致死主要原因：呼吸麻痹 抢救措施：吸氧、人工呼吸、静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮，还可用呼吸中枢兴奋药尼可刹米 * LOGO 第十二章 镇 痛 药 * ppt课件 镇痛药概况 阿片生物碱类镇痛药 其他镇痛药 4 人工合成的阿片类镇痛药 * ppt课件 是作用于中枢神经系统的阿片受体，对痛觉中枢产生选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物。 镇痛药 在治疗剂量下，它不影响意识和其他感觉(如触觉、听觉、视觉等)。 镇痛药概况 * ppt课件 该类药物大部分若连续、反复使用有麻醉作用和成瘾性，故又称为麻醉性镇痛药。 被联合国国际麻醉药品管理局列为管制药品。 其镇痛效果和作用机制既不同于解热镇痛药，也有别于麻醉药。 镇痛药概况 * ppt课件 镇痛药的作用机制是与初级感觉神经元上的阿片受体结合，引起膜电位超极化，使神经递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。 镇痛药概况 * ppt课件 镇痛中枢 1961年我国学者邹冈和张昌绍提出了吗啡镇痛的作用部位在第三脑室和大脑导水管周围中央灰质。阿片受体和阿片肽共同组成了机体的抗痛系统。阿片受体主要分布于下丘脑、中脑导水管周围灰质、蓝斑核和脊髓背角区，当阿片受体被体内阿片肽或者吗啡等镇痛药兴奋时，能阻滞痛觉信号的传递，从而产生中枢性镇痛作用。 镇痛药概况 * ppt课件 镇痛药概况 《本草纲目》中有关阿片治病的记载：罂粟壳止泻痢，固脱肛，治遗精、久咳、敛肺、涩肠，止心肠筋骨诸痛。 * ppt课件 镇痛药概况 * ppt课件 海洛因 可待因 冰毒 大麻 摇头丸 吗啡 鸦片 罂粟 镇痛药概况 * ppt课件 镇痛药概况 阿片生物碱类镇痛药 其他镇痛药 4 人工合成的阿片类镇痛药 * ppt课件 吗啡 （Morphine） 是存在于阿片中的一种生物碱。 1805年德国药师Sertürner首次从阿片中提取得到吗啡，并仿希腊睡梦之神Morpheus 而名之。 1927年Gulland等阐明吗啡的基本结构。 1952年Gates等全合成吗啡成功。 1968年进一步证实其绝对构型。 由于吗啡全合成成本太高，现一般仍从植物中提取获得。 吗啡的来源 阿片生物碱类镇痛药 * ppt课件 阿片的原生植物是罂粟。将罂粟未成熟带籽果实中白色浆汁干燥后，形成棕黑色膏状物即得阿片（俗称烟土），我国历史上称其为鸦片。阿片中主要含吗啡、可待因、蒂巴因和罂粟碱等20多种生物碱，其中吗啡含量最高，约占9%～17%。阿片的生物活性大部分是由吗啡所致，阿片作为粉剂和酊剂(阿片酊、复方樟脑酊)已经被广泛使用了许多世纪。 阿片简介 阿片生物碱类镇痛药 * ppt课件 阿片生物碱类镇痛药 【药理作用】 中枢神经系统 平滑肌 心血管系统 【临床用途】 镇痛 心源性哮喘 止泻 镇痛镇静 呼吸抑制 镇咳 催吐 兴奋缩瞳核 便秘 胆绞痛 尿潴留 加重哮喘 对抗缩宫素,延长产程 * ppt课件 【不良反应】 一般不良反应 急性中毒:三联症/纳洛酮 耐受性成瘾性 【药动学特点】 首关消除效应明显 可通过血胎盘屏障 肝代谢 肾排泄,少量经乳汁和胆汁排出 【禁忌】支气管哮喘、肺源性心脏病（简称肺心病）、颅脑损伤、严重肝功能障碍者、哺乳期妇女及新生儿禁用。 禁用于分娩止痛。 阿片生物碱类镇痛药 * ppt课件 可待因（codeine，甲基吗啡） 【作用和用途】 1．镇痛：吗啡的1/12~1/10 —— 用于中等程度疼痛 2．镇咳：吗啡的1/4 —— 用于剧烈干咳 无明显镇静作用，欣快感及成瘾性也较吗啡轻 无明显便秘、尿潴留、体位性低血压等副作用 阿片生物碱类镇痛药 * ppt课件 患者 张×× 女性 28岁  妊娠40周，阵发性腹部剧痛。 Rp： ：吗啡注射液：10mg×1支 Sig. 10mg，皮下注射 处方分析 * ppt课件 上述处方属不合理用药。原因如下： 病人妊娠40周，属于临产期，应禁用吗啡。因为吗啡可通过胎盘对胎儿产生影响，可能引起新生儿呼吸抑制，此外可对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程。 * ppt课件 阿片生物碱类镇痛药 盐酸纳洛酮 （Naloxone Hydrochloride ） 其化学结构与吗啡相似，可全部阻断吗啡与阿片受体的结合。 能迅速解除吗啡引起的呼吸抑制、血压下降等中毒反应 对正常人无药理作用，对阿片类药物成瘾者有催瘾作用 临床上除用于吗啡类药