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纤维连接蛋白B结构域的生物学特征及其靶向药物开发-药学学报
12 16 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 17, 52 (8): 1216 1221
纤维连接蛋白B 结构域的生物学特征及其靶向药物开发
*
美, 李光伟
(合肥立方制药股份有限公司, 安徽 合肥 230088)
摘要: 纤维连接蛋白 (fibronectin, FN) 的B 结构域 (extra-domain B, ED-B) 作为新的实体肿瘤组织标志物
已成为新药开发的优良靶点之一, 已有多个抗体药物进入临床研究阶段。其中两项Ⅱ期临床试验数据显示 B 结
构域的抗体融合蛋白 (L19-IL2 和L 19-TNF ) 对黑素瘤的疗效显著优于PD-1 药物, 相关Ⅲ期临床试验也已顺利
开展。本文介绍 B 结构域的生物学特征 新药开发案例和潜在的开发方向, 包括蛋白质药物结构改造与修饰
多种药物融合蛋白 适应证拓展 伴随诊断与个体化治疗等, 也探讨加强源头创新以扩大新药研发差异化的方
法, 期望找到新的靶向药物开发热点。
关键词: 纤连蛋白; 武装抗体; 肿瘤生物标志物; 药物递送系统; 药物发现
中图分类号: Q71; R730.5; R979.1 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 17) 08-1216-06
Fibronectin extra-domain B: biological characteristics and
role in new targeted drugs development
*
ZHANG Mei , LI Guang-wei
(Hefei Lifeon Pharmaceutical Co., Ltd., Hefei 230088, China )
Abstract : Fibronectin extra-domain B (ED-B) has been a good target in new drug development, several
relevant antibody drugs are in phase II or III clinical trials for metastatic melanoma, soft-tissue sarcoma and
so on. Some data of phase II clinical trials shows that ED-B antibody drugs (L 19-IL2 and L 19-TNF ) for
melanoma are significantly superior to PD-1 antibody drugs. This article describes several aspects of ED-B,
such as biological characteristics, the development of targeted drugs, and the potential therapeutic applications,
including modifying protein drug structure, constructing fusion protein, expanding indications, deve
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