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第一节 非甾体抗炎药的作用机制 一、花生四烯酸的代谢 花生四烯酸(Arachidonic acid,AA) 5,8,11,14-二十碳四烯酸 环氧合酶(Cycloxygenase,COX)途径代谢 脂氧合酶(Lipoxygenase)途径代谢 环氧合酶有两种不同的形式 COX-1 生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动 COX-2 能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热 抗炎药的作用靶点 第二节 传统的非甾体抗炎药 水杨酸类 吡唑酮类 芳基烷酸类 邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类 一、水杨酸类 二、吡唑酮类 分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类 代表药物： (二)3,5-吡唑烷二酮类 三、芳基烷酸类 (一)芳基乙酸类 (二)芳基丙酸类 代表药物 萘普生的合成 四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类) 五、1,2-苯并噻嗪类 (昔康类，Oxicams) 美洛昔康的合成 第三节 选择性环氧合酶-2抑制剂 二苯基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类 二芳基取代环类 甲磺酰苯胺类 二叔丁基取代苯酚类 塞利昔布的合成 * * 20，非甾体抗炎药 水杨酸 Salicylic acid 乙酰水杨酸 (阿司匹林) Aspirin 二氟尼柳 Diflunisal 通式： 先导化合物： 安替比林(Antipyrine) 安乃近 Analgin 异丙基安替比林 Isopropylantipyrine 琥布宗 Suxibuzone 非普拉宗 Feprazone 阿扎丙宗 Azapropazone 吲哚美辛 Indomethacin 舒林酸 Sulindac 双氯芬酸钠 Diclofenac sodium 依托度酸 Etodolac 萘丁美酮 Nabumetone 芬布芬 Fenbufen 芳基丙酸类抗炎药的结构 萘普生 Naproxen 氟比洛芬 Flurbiprofen 布洛芬 Ibuprofen H F CH3 N 氟尼辛 Flunixin H Cl CH3 N 氯尼辛 Clonixin H Cl H CH 氯芬那酸 Chlofenamic acid H CF3 H CH 氟芬那酸 Flufenamic acid Cl CH3 Cl CH 甲氯芬酸 Meclofenamic acid H CH3 CH3 CH 甲芬那酸 Mefenamic acid R3 R2 R1 X 药物名称 替诺昔康 Tenoxicam 美洛昔康Meloxicam 舒多昔康 Sudoxicam 吡罗昔康Piroxicam 化学结构 药物名称 化学结构 药物名称 安吡昔康Ampiroxicam 氯诺昔康 Lornoxicam 辛诺昔康Cinnoxicam SC-57666 L-776967 DuP-697 塞利昔布 Celecoxib 罗非昔布 Rofecoxib 依托昔布 Etoricoxib 伐地昔布 Valdcoxib 帕瑞昔布 Parecoxib 尼美舒利 Nimesulide T614 CGP-28238 L-745337 *
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