完美阿片受体部分激动药摘要.pptVIP

一、喷他佐辛 1、体内过程 口服、皮下和肌肉注射均吸收良好，口服首过消除明显，仅20%的药物进入体循环，血药浓度与其镇痛作用强度、持续时间相一致。肌内注射15分钟、口服1小时后产生作用。 血浆蛋白结合率为60%，血浆清除率为4-5小时，可通过胎盘屏障 主要经肝脏代谢，代谢速度个体差异较大。60%-70%以代谢物形式和少量以原形经肾排泄。 2、药理作用 镇痛作用为吗啡的1/3 呼吸抑制为吗啡的1/2，但剂量超过30mg时，呼吸抑制程度并不随剂量的增加而加重，故相对安全。 对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。 对心血管系统的作用与吗啡不一样，大剂量可加快心率和升高血压 3、临床应用 有轻度u受体拮抗作用，成瘾性小，属于非麻醉性镇痛药。 适用于各种慢性疼痛和麻醉前给药 二、丁丙吗啡 1、体内过程 首过消除明显，有效镇痛时间可维持5—8小时。 在肝脏内代谢，肾脏排泄。 能透过胎盘屏障和血脑屏障。 3、临床应用 用于缓解中、重度疼痛，如各种术后疼痛、烧伤痛、癌性疼痛、肢体痛、心绞痛等。 戒毒的维持治疗手段。 用于辅助麻醉和戒毒 三、布托吗啡 该药作用类似喷他佐辛。 口服可吸收，首过消除明显，生物利用度低。肌肉注射吸收迅速而完全，10min即可起效，30min达高峰，维持3—4h。30 主要经肝脏代谢，大部分随胆汁排出。 2、药理作用 镇痛作用为吗啡的3—7倍、哌替啶的30