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- 2019-02-23 发布于福建
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第八章 肾上腺素受体激动药 又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) 主要作用 对某些部位的平滑肌如皮肤、黏膜、肾脏血管平滑肌及唾液腺、汗腺有兴奋作用; 对其他类型平滑肌如肠道、支气管平滑肌、骨骼肌处血管平滑肌有抑制作用; 兴奋心脏、增加心率和心肌收缩力; 代谢作用,促进肝、肌糖原分解,促进脂肪细胞释放非酯化脂肪酸。 内分泌作用,调节胰岛素、肾素释放 中枢神经系统,兴奋呼吸,调节精神性活动; 作用于突触前膜,影响神经递质去甲肾上腺素、乙酰胆碱的释放 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为?-苯乙胺,?-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 儿茶酚胺类药物:外周作用强、中枢中用弱,作用时间短; 非儿茶酚胺类药物: (1) 苯环上去掉一个羟基,外周作用减弱,作用时间延长(间羟胺、去氧肾上腺素) (2) 苯环上去掉二个羟基,中枢作用增强(麻黄碱) 烷胺侧链α位上有甲基,可以防止药物被MAO氧化,作用时间延长,并且很容易被突出前膜摄取,发挥促进释放的作用(间羟胺、麻黄碱) 侧链末端氨基上的氢原子被取代,则药物对肾上腺素受体亚型的选择性发生改变,取代基团越大,α作用越小,β作用增强。 胺基上的氢被不同基团取代后,药物对?、?受体选择性产生改变。 二、
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