12核酸网类药物.pptVIP

第十二章 核酸类药物 三、三氮唑核苷 （一）结构与性质 三氮唑核苷商品名病毒唑，对DNA病毒，RNA病毒都有广泛作用。本品为白色结晶，熔点174～176℃，易溶于水。 这个化合物经X线解析，它的立体结构与腺苷、鸟苷非常类似，在体内被磷酸化成三氮唑核苷酸，抑制肌苷酸脱氢酶阻断鸟苷酸的生物合成，从而抑制病毒DNA合成。它的另一特点是对病毒作用点多，不易使病毒产生抗药性。 （二）生产工艺 酶合成法 使用产气肠杆菌，以（尿苷）肌苷和TCA为底物可以用酶法简易地合成三氮唑核苷 采用前段与后段由两个不同的酶催化，即前段使用嘧啶核苷磷酸化酶，后段使用嘌呤核苷磷酸化酶。 四、阿糖胞苷（Cytarabine，Cytosine arabinoside，Arabinosyl Cytosine，Aracytidine） ?（一）结构与性质 阿糖胞苷又称胞嘧啶阿拉伯糖苷，糖的组成部分是阿拉伯糖。白色或类自色结晶性粉末，无臭，易溶于水，略溶于甲醇、乙醇中，乙醚中极微溶。 阿糖胞苷进入体内转变为阿糖胞苷酸，抑制DNA聚合酶，阻止胞二磷转变为脱氧胞二磷从而抑制DNA的合成，干扰DNA病毒繁殖和肿瘤细胞增殖。只能注射。 * * ? 第一节 核酸类物质的分离提取及其发酵生产 ? 一、RNA与DNA的提取与制备 （一）RNA的提取与制