甲基在药物分子设计中的应用Applicationofmethylindrugdesign.PDFVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 13, 48 (8): 1195 1208 ·1195 · 基在药物分子设计中的应用 1, 2 2 2 2 1, 2* 捷 , 王 江 , 孙海峰 , 林岱宗 , 柳 红 (1. 中国 科大学 学院, 江苏 南京 210009; 2. 中国科学院上海药物研究所, 新 研究国家重点实验室, 上海 20 1203) 摘要: 甲基在药物分子的合理设计中起到重要作用, 如何巧妙地在分子中引入甲基已成为先导化合物结构 优化的重要改造策略之一。本文综述了在药物分子设计中一些合理引入甲基的应用实例。将甲基引入小分子中 通过影响脂溶性和水溶性改变药物的理化性质; 通过诱导效应、改变分子构象以及改变蛋白 配体相 作用影响 药物的