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PAGE 8 - 中国海洋大学本科生课程大纲 课程名称 化学制药工艺学 Pharmaceutical Engineering and Technology 课程代码 100104201207 课程属性 工作技能 课时/学分 32/2 课程性质 选修 实践学时 责任教师 李延团 课外学时 课程属性：公共基础/通识教育/学科基础/专业知识/工作技能，课程性质：必修、选修 一、 课程介绍 1. 课程描述 “化学制药工艺学”是培养从事化学药物研制、生产及工艺设计专门人才的主干课程。通过本课程的学习可使学生树立科学的药物生产的观点，并掌握有关化学制药生产中的单元操作和工艺路线设计、选择和改革，以及中试放大、质量控制和“三废”防治与处理等方面的知识；同时本课程的讲授和学习将为培养能胜任药物研究领域的教学、科研和生产专门人才打下基础。 2. 设计思路 “化学制药工艺学”由总论和个论两部分组成，共11个知识模块，50个知识点。 总论由绪论、药物合成工艺路线的设计和选择、合成药物的工艺研究、手性药物的制备技术、中试放大与生产工艺规程和化学制药企业污染物的防治与清洁化生产等6个知识模块组成，突出新技术和新工艺，深入浅出地阐述化学制药工艺的特点和基本规律。 本着兼顾药物类别、具体品种的合成工艺特点以及作用地位的原则，选取磺胺甲噁唑、氢化可的松、诺氟沙星、维生素C、氯霉素等5个典型药物作为实例，进行具体剖析，前后呼应，完成从一般到个别的过渡，重点在于应用基本理论知识，深入探讨药物合成工艺。 3. 课程与其他课程的关系 要求主要先修课程：物理化学、有机化学、药物化学 二、课程目标 1.了解制药工业的现状和化学制药工业的特点； 2. 熟悉化学合成药物工艺路线的设计方法及其选择与评价； 3. 熟练掌握化学合成药物工艺研究技术，反应条件与影响因素； 4. 了解手性药物的发展动向，掌握手性药物的制备技术； 5. 掌握中试放大的研究方法和研究内容，了解生产工艺规程的内容和作用； 6. 了解化学制药与环境保护的关系，掌握“三废”处理的常规方法。 7. 掌握磺胺甲噁唑、氢化可的松、氢化可的松、诺氟沙星、维生素C氯霉素等的生产合成路线选择和工艺条件的选择方法，了解它们的生产的工艺过程。 三、学习要求 要完成本课程的教学任务，学生必须： 1. 按时上课,上课认真听讲，积极参与课堂讨论、随堂练习和测试。本课程将包含较多的随堂练习、讨论、小组作业展示等课堂活动，课堂表现和出勤率是成绩考核的组成部分。 2. 按时完成常规练习作业。这些作业要求学生按书面形式提交，只有按时提交作业，才能掌握课程所要求的内容。延期提交作业需要提前得到任课教师的许可。 3. 完成教师布置的一定量的阅读文献和背景资料等作业，其中大部分内容要求以小组合作形式完成。这些作业能加深对课程内容的理解、促进同学间的相互学习、并能引导对某些问题和理论的更深入探讨。 四、进度安排 授课内容（细化到章、节、目） 教学目标 授课模式（指传统讲授、讨论、多媒体教学等） 学时分配 第一章 绪论 第一节化学制药工艺学的研究对象和内容 要点：掌握研究对象和内容 第二节 化学制药工业的特点及在化学工业中的地位 要点:了解化学制药工业的特点和 GMP的基本知识 第三节 国内外化学制药工业的发展和现状 要点：了解国内外化学制药工业发展和前景 掌握化学制药工艺学的研究对象和内容，了解化学制药工业的发展和现状 传统讲授结合多媒体教学 2 第二章 药物工艺路线的设计和选择 第一节 概述 要点：阐述药物生产工艺路线设计和选择的基础和依据 第二节 药物工艺路线的设计 要点：掌握工艺路线设计中的类型反应法、分子对称法、追溯求源法、模拟类推法和光学异构药物的拆分等 第三节 药物工艺路线的评价和选择 要点：化学反应类型的选择、合成步骤和总收率、原辅料供应、原辅料的供应、原辅料更换和合成步骤改变 掌握药物合成线路设计的基本方法，分子拆开技巧、逆合成法的运用；掌握药物工艺路线的评价与选择的原则和方法 传统讲授结合多媒体教学 3 第三章 合成药物工艺研究 第一节 概述 要点：合成工艺中的反应条件和影响因素 反应物的浓度与配料比 要点：反应物浓度与配料比，反应速度与反应物浓度－质量作用定律、经验规则 第三节 溶剂的选择与溶剂化效应 要点：溶剂的选择和溶济化效应，溶剂的氢键效应，盐效应和溶液酸的影响；溶剂的性质对反应的影响；重结晶时溶剂的选择、溶剂的分类 第四节 反应温度和压力 要点：温度与压力对反应的影响及其选择； Vanthoff规则 第五节 药品质量监控和工艺研究中的过渡试验 要点：反应时间及反应终点