0位希夫氏碱衍生物合成和体外抗肿瘤活性初步研究.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 大黄素１０位希夫氏碱衍生物的合成与体外抗肿瘤活性初步研 究 １ １ ２ 张秀梅 　郑刚　王锦军 　（１．荆门市第二人民医院　湖北荆门４４８０００；２．荆楚理工学院化工与药学院） 摘　要　目的：合成大黄素１０位希夫氏碱衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法：将大黄素与氨衍生物在无水乙醇中以醋酸催 化而合成，用核磁共振氢谱、电子轰击质谱法进行结构表征；用四唑盐（ＭＴＴ）比色法测定其对ｋ５６２肿瘤细胞增殖抑制率并计 －１ 算其ＩＣ值。结果：合成了３个大黄素１０位希夫氏碱衍生物，对ｋ５６２肿瘤细胞的ＩＣ值分别是４．５，３．８，２．０ ｍｏｌ·Ｌ 。结 ５０ ５０ μ 论：大黄素１０位希夫氏碱衍生物提高了其母体化合物的抗肿瘤活性并增加了成药性，值得进一步研究。 关键词　 大黄素；希夫氏碱；衍生物；抗肿瘤活性 中图