药理学课件40_抗真菌药及抗病毒药.pptVIP

* * * * * 3. 商品名Abelcet，是脂质体与两性霉素B交织而成 2.商品名为Amphocil和Amphotec，是用硫酸胆固醇与等量的两性霉素B混合包裹 新剂型主要分布在单核吞噬系统，在肾脏分布少，肾脏损害小。 * 两性霉素B损伤细胞膜，使本药进入细胞内 * * 老年人胃酸缺乏，可将药片溶于4ml稀盐酸中服下。 * * * * * * * * * * * 更昔洛韦抗单纯疱疹、水痘-带状疱疹病毒似阿昔洛韦，对巨细胞病毒尤具活性，作用久。 伊曲康唑 （itraconazole） 唑类中最强。用于治疗浅部真菌病及部分深部真菌病。作用强于酮康唑，副作用小。 口服吸收较好。血浆蛋白结合率大于90%，不易进入脑脊液。 组织渗透性强，组织中至少是血药浓度的2～3倍。在皮肤、脂肪组织和指甲中药物浓度比血药浓度高10倍以上。 体内抗真菌作用比酮康唑强的10-20倍。可口服或注射。 脑脊液中浓度高。 主要用于深部真菌病。对多数真菌（隐球菌、粗球孢子菌和假丝酵母菌等）性脑膜炎的首选。是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药。 氟康唑目前作为治疗念珠菌、尤其是白色念珠菌血症的首选药物 氟康唑（fluconazole, 大扶康） 二、 抗浅部真菌感染 灰黄霉素（griseofulvin） 特比萘芬 (terbinafine) 制霉菌素（nystatin） 克霉唑 （clotrimazole） 咪康唑 （nystatin） 广谱抗真菌药，选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化酶，抑制麦角固醇合成。 可外用也可口服。皮肤、甲板和毛发聚积。 对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足癣疗效较好，比灰黄霉素和伊曲康唑疗效好。对酵母菌和白色念珠菌引起的癣病无效。 特比萘芬 (terbinafine) 药理作用：仅能抑制各种浅表癣菌 药动学特点：口服易吸收，油脂食物促进吸收。分布全身，脂肪、皮肤、毛发、指甲含量较高。外用无效。 临床应用：各种皮肤癣菌引起的皮肤、头发和指甲感染。对头癣疗效好。 毒性大，现被特比萘芬和伊曲康唑取代。 灰黄霉素（griseofulvin） 药理作用：对多数真菌有效。 给药途径：口服吸收差、外用 临床应用：目前仅局部用于治疗浅部真菌病或皮肤粘膜的念珠菌感染。 不良反应：外用无明显不良反应。静脉给药不良反应多。 克霉唑（clotrimazole） 浅部感染：外用，治疗皮肤粘膜和指甲真菌感染，优于克霉唑、制霉素 深部感染：静脉给药，不良反应多，疗效不如两性霉素B 咪康唑（miconazole） 西安杨森制药有限公司的主导产品之一 硝酸咪康唑霜 多烯抗真菌药，体内过程、抗菌作用似两性霉素B；对阴道滴虫有抑制作用。 毒性更大，仅作局部用药； 临床上仅用于防治消化道念珠菌感染（po）及口腔、皮肤念珠菌感染及阴道滴虫病（局部外用）。 制霉菌素（nystatin） 抗病毒药 Antivirus Drugs 病毒的危害 人类目前发现的病毒有4000多种，各种病毒差异很大，种类很多； 约75％的人类传染病是由病毒引起，其中很多严重危害人类健康。 3000BC，埃及孟非思壁画中长老患小儿麻痹症。 常用抗病毒药 一、广谱抗病毒药 二、抗RNA病毒药 抗艾滋病病毒药 抗流感病毒药 三、抗DNA病毒药 抗疱疹病毒药 抗肝炎病毒药 第一节 广谱抗病毒药 一、 嘌呤或嘧啶核苷类似药： 利巴韦林 Ribavirin 二、 生物制剂 干扰素 Interferon 胸腺肽α1 Thymosinα1 转移因子 Transfer factor 利巴韦林 又名病毒唑（virazole），人工合成的鸟嘌呤类似物； 药理作用：广谱抗病毒药，对DNA 、RNA病毒均有抑制作用，还能特异性抑制流感病毒蛋白的合成。 不良反应：腹泻、乏力、白细胞减少、可逆性贫血等。有致畸作用，孕妇忌用。 ① 口服吸收好：甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染 ② 气雾剂喷雾：呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等； ③ 感染早期静脉滴注：流感、副流感病毒肺炎、小儿腺病毒肺炎、拉萨热和病毒性出血热等； ④ 滴鼻：甲、乙型流感； ⑤ 乳膏剂：带状疱疹和生殖器疱疹； ⑥ 滴眼剂：流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。 【临床应用】 一、抗艾滋病病毒药 第二节 抗RNA病毒药 二、抗流感病毒药 一、抗艾滋病病毒药 目前已批准临床用于抗HIV的药物有三类： 一、核苷类逆转录酶抑制药 齐多夫定 二、非核苷类逆转录酶抑制药 三、HIV蛋白酶抑制药 属核苷的类似物，是逆转录酶的抑制剂。 作用机制：竞争性抑制RNA逆转录酶的活性。 第一个上市