课件：保健药物简介.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * CP - All China Meeting - Qingdao * 历史背景： 1935年德国拜耳公司Gerhard Domagk发现Prontosil能保护小白鼠感染后免受死亡，从此第一种磺胺药诞生了。1939年Gerhard Domagk 诺贝尔医学奖 磺 胺 类 及 抗 菌 增 效 剂 * CP - All China Meeting - Qingdao * 全身应用类（短效及中效磺胺药） 磺胺塞唑 ST (Sulfathiazolum)、 磺胺嘧啶 SD (Sulfadiazinum)、 磺胺二甲嘧啶 SM2 (Sulfadimidinum)、 磺胺甲基异恶唑 SMZ (Sulfamethoxazolum 新诺明) 磺胺对甲氧嘧啶 SMD (Sulfamethoxydiazinum) 磺胺间甲氧嘧啶 SMM (Sulfamonomethoxinum) 磺胺二甲异恶唑 SFZ、 SIZ (Sulfafurazolum)、 磺胺苯吡唑 SPP (Sulfaphenazolum)、 磺胺氯吡嗪 Esb-3 (Sulfachlorpyrazinum) 磺 胺 类 及 抗 菌 增 效 剂 * CP - All China Meeting - Qingdao * 抗 菌 增 效 剂 1. 二甲氧苄氨嘧啶(敌菌净) DVD (Diaveridinum) 2. 三甲氧苄氨嘧啶(磺胺增效剂) TMP(Trimethoprimum) 磺 胺 类 及 抗 菌 增 效 剂 * CP - All China Meeting - Qingdao * 1. 磺胺药不能与电解质混合用，否则会降低效果 2. 使用磺胺药时，需同时补充维生素类药物。这是因为磺胺类 药物会抑制大肠杆菌生长，妨碍维生素K和维生素B1的合成 3. 磺胺药不能与含硫药物配伍，如与维生素B1、蛋氨酸、精氨酸 、硫化物、石膏等合用、因为硫可加重磺胺在血液方面的 毒性，尤其是SD、SM2等与石膏合用 4. 使用磺胺时，加入按5：1或4：1比例加入TMP，效果会佳 5. 使用磺胺时，加入等量的碳酸氢钠，可缓解对肾脏的副作用 磺 胺 类 及 抗 菌 增 效 剂 * CP - All China Meeting - Qingdao * 第一代 1962 萘啶酸(G-) Lesher US 第二代 1972 吡哌酸/恶喹酸/塞喹酸(G-) 第三代 1977 氟喹诺酮(诺氟杀星) Japan 环丙沙星 Bayer 1987 恩诺沙星 Bayer 1990 单诺沙星(DANOFLOXACIN) Pfizer 1992 培诺沙星(Benofloxacin) 武田 1994 奥比沙星(Orbifloxacin) 大日本制药 1995 二氟沙星(Difloxacin) 雅培 1995 沙拉沙星(Sarafloxacin) 雅培 1995 麻保沙星(Marbofloxacin) Roche 普马沙星(Permafloxacin) UpJohn 喹 诺 酮 类 药 * CP - All China Meeting - Qingdao * 第一代已淘汰, 第二代对肠道菌活力增强, 对G+菌差，内服难吸收 第三代叫氟喹诺酮 第四代:莫西沙星（Maxifloxacin） 药效: 属广谱杀菌药,对G-,G+杆菌及支原体均有高效 细菌对它可产生耐药性,有交叉耐药问题, 由于机理不同,与其他抗微生物不存在交叉耐药 不同的辅形剂,百病消与同类产品在体内组织浓度差3倍以 上, 喹 诺 酮 类 药 * CP - All China Meeting - Qingdao * 喹 诺 酮 类 药 一般恩诺沙星的特点 拜有利、百病消的特点 *摩仿拜耳公司产品，由环丙沙星或其它中 *由德国直接合成、进口，含特殊保 间体转化成乙基环丙沙星、成功率仅50％ 密成份(恩诺沙星由拜耳公司发明) *原粉不溶解于水、制剂的浓度低于10％， *完全溶解于水，制剂浓度达到世界 因为恩诺沙星必须在强酸或强碱下才能溶 上最高水平10％，百病消中因加有 解（有些国产的盐酸恩诺沙星溶于水） 特殊的酸碱缓冲对，故能完全溶解 *国产恩诺沙星的稳定性差，其稳定性会因 *稳定性极佳，因加有特殊稳定剂， 水中的硬度和PH值的变化而受到严重影响 可在0－50 °C，