课件：临床抗生素的合理.ppt

* 描述 门诊治疗的AECB病人通常在初诊后一周复诊，检查抗生素治疗后的身体健康状况。这种方式通常不能使医师根据某药物的起效时间调整药物剂量。尽管病人可能会在一周后治愈，但却忽视了用某些药物可能5天已经治愈，另一些药物需要8天才能治愈的事实。如果病人在不同药物治疗5天后复诊，医师就可以明显的看到不同药物治疗效果的不同。 (Nightingale C. Moxifloxacin, a new antibiotic designed to treat community-acquired respiratory tract infections: a review of microbiologic and pharmacokinetic-pharmacodynamic characteristics. Pharmacotherapy 2000;20:245-256.) * * * * (三)他唑巴坦(tazobactam)  为一种青酶烷砜衍生物，优于克拉维酸和舒巴坦，能抑制II~V型和部分β—内酰胺酶。 制剂 Piperacillin—tazobactam(哌拉西林—他唑巴坦)对肺部感染有效率96.9％，对耐哌拉西林的肠杆菌科菌等有良好疗效，对金葡菌也敏感 2：头孢菌素[第一、二、三、四代](cephalosporins) 通常将头孢菌素划分为“代”，实际上在某一代头孢菌素中， 其抗菌活性和药物性能都有显著的不同。 ● 第一代头孢菌素 主要特点是： ▓ 分 类 ①能抑制链球菌A、B、C和G组，对肺炎链球菌、金葡菌 和表皮葡萄球菌的作用较第二代为强； ②对革兰阴性菌的作用远比第二、三、四代为弱，对沙雷菌属、 产气杆菌、拟杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌无效。 对β—内酰胺酶的稳定性较二、三代为差； ③对肠杆菌属，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌有抑制作用； ④某些第一代头孢菌素对肾脏有毒性，如头孢噻酚和头孢唑啉。 常用制剂 头孢唑啉、头孢拉啶 头孢氨苄、头孢羟氨苄 ● 第二代头孢菌素 主要特点是： ①本组头孢菌素对肠杆科菌和克雷伯菌的作用较第一代为强， 对流感杆菌的活性也增加，并对β-内酰胺酶部分稳定; ②抗革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍弱； ③对绿脓杆菌及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效； 常用临床制剂 针剂：头孢呋新、头孢美他醇、亚星、达立新等。 片剂：西力欣、头孢克罗、赛福欣、 ● 第三代头孢菌素 1：主要特点有： ①抗葡萄球菌的作用不如第一、二代头孢菌素，但对链球菌的抗菌 活性比第一、二代头孢菌素增强，对肠球菌的作用较弱； ②对绝大多数革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，抗菌谱扩大； ③对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌、绿脓杆菌 不动杆菌等均有活性，对大多数厌氧菌有抗菌活性； ④对大多数β—内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定， 但细菌产生的超广谱酶(ESBLs)能破坏其结构 1：主要特点有： ⑤大多数能透过血—脑脊液屏障，常用于严重院内感染和颅内 感染的治疗。 2：第三代头孢菌素可以划分为二组： ▓ 氨基噻唑，亚氨基甲基头孢菌素 (aminothiazolyl iminomethoxy cephalosporins) ▓ 抗绿脓杆菌头孢菌素 常用临床制剂 针剂：头孢噻肟、凯复隆 针剂：头孢哌酮、先锋必素 针剂：头孢曲松、头孢三嗪、罗氏芬 针剂：头孢唑肟、益保世林、法珞西 针剂：头孢他啶、复达欣、凯复定 针剂：莫敌、头孢地嗪 口服制剂 世福素 美爱克 全泽复 先力藤 ● 新型三代头孢菌素 ▓ 头孢地尼（全泽复） 特点： 1、保留了头孢三代对G-的抗菌活性，其抗菌活性与头孢克肟 及头孢噻肟相当。 2、增强了对G+的抗菌活性，特别是金葡菌及肺炎链球菌等， 比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性。对金葡菌的 抗菌活性是目前口服头孢菌素中最强的。 3、对β—内酰胺酶高度稳定。 ● 第四代头孢菌素 主要抗菌特点： 抗菌谱广，对G-菌（包括绿脓、不动）有强大杀菌活性?三代头孢菌素。对绿脓和肠杆菌科细菌、G+性菌、肠球菌作用均比其他头孢菌素强。对厌氧菌和MRSA仍然不理想。 对?-内酰胺酶十分稳定，对耐三代头孢菌素的菌株仍有抗菌活性。 其药代动力学特点大致相同，半衰期较短。 ● 第四代头孢菌素 其代表产品有：头孢匹