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* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 天然产物化学 2012.02 主讲 张翼 天然产物提取分离技术概论 传统的提取分离方法 传统的提取方法大多首先采用溶剂法 (多为有机溶剂)煎煮或回流初步提取含中药 有效成分的混合物。如: (1)用石油醚或氯仿可提出油脂、挥发油、 游离甾体等亲脂性化合物; (2)用丙酮或乙醇可提出苷类、生物碱以及 鞣质等极性化合物; 传统的提取分离方法 (3)用水可提取氨基酸、糖类、无机盐等水 溶性成分。 得到的各个部分经活性测试确定有效部 位后再通过层析、重结晶等分离技术对药效 成分进一步精制。 传统的提取分离方法 优点: (1)能够通过不同极性的有机溶剂 选择性的提取、分离有效成分。 (2)条件较简单、易于控制 能够用于实验室操作 传统的提取分离方法 传统的做法存在以下几个方面的问题: ①提取过程中有机溶剂可能与药效成分发生 作用,使其失去原有效用。另外,大量使用 有机溶剂即提高生产成本,又破坏了环境。 ②提取过程复杂,能耗高,生产周期长,特 别是当被提取的有效成分含量较低时,分离 就变得十分困难。 传统的提取分离方法 ③分离过程常采用高温操作,从而会引起热 敏性药效成分大量水解。 ④过分注重单个组分的作用,使中药失去了 原有的复方特色。 酶解技术 原理:根据植物药材细胞壁的构成,利用酶反应具有的高度专一性的特点。选择相应的酶,将细胞壁的组成成分水解或降解。破坏细胞壁结构,使壁内有效成分充分暴露出来。溶解、混悬或胶溶于溶剂中.从而达到提取分离细胞内有效成分的一种新型提取分离方法。 提取的最新技术 酶解技术 酶解技术在中药提取中的应用方法: 纤维素酶、果胶酶和木瓜蛋白酶等单一酶及它们的复合酶用 于中药有效成分的提取,此外,超声波酶法相结合、酶膜法 相结合等强化提取法,都有用于中药提取。 选择这些方法的原理:中药的品种不同,其细胞结构和有效 成分有很大的差异,因此不同的中药需要按实际情况选择不 同种类的酶以及合用其他方法来提取,以达到最佳的提取效 果。 酶解技术 例子:陈学伟等引采用纤维素酶提取黄芪多糖,与 传统水煮醇沉法相比,黄芪多糖的提取率有较大提 高,提取多糖含量为9.78%,总糖含量为50.2% 酶解技术 酶解技术不足: 由于酶的种类、酶解温度、酸碱度等对酶的催化能 力影响较大,因此,针对具体药物,研究酶反应的 最佳条件非常重要,另外,酶提取对复方有效成分 疗效影响及酶残留问题等尚需进一步深入研究。 微波萃取技术 原理: 微波是一种频率在300MHZ至300GHZ之间的电磁波。 传统加热法的热传递公式为:热源→器皿→样品, 因而能量传递效率受到了制约。微波加热则是能直 接作用于被加热物质,其模式为:热源→样品器皿。 空气及容器对微波基本上不吸收和反射,从根本上 保证了能量的快速传导和充分利用。 提取的最新技术 微波萃取技术的原理 Pare等提出假设:微波透过对微波透明的溶剂,到达植物物 料内部维管束和腺细胞内,细胞内温度突然升高,连续的高 温使其内部压力超过细胞空间膨胀的能力,从而导致细胞破 裂;细胞内的物质自由流出,传递到周围被溶解。微波可选 择性加热不同极性分子和不同分子的极性部分,从而使其从 中分离,进入到介电常数较小、微波吸收能力相对较差的溶 剂中,从而有效成分被提取。 微波萃取技术 微波萃取的应用:采用该技术提取的成分已涉及生 物碱类、蒽醌类、黄酮类、皂苷类、多糖、挥发油 色素等。 例如:王娟等以总黄酮和葛根素的含量为指标,采 用连续微波辐射方式进行微波萃取参数的单一因素 考察,也研究微波辅助萃取葛根的提取工艺。结果 表明增加溶剂用量、提高原料粉碎度、延长原料浸 泡时间将有利于葛根中有效成分的提取。 微波萃取技术 微波技术在应用上需考虑的问题: 微波输出功率、物料粒径、浸出时间三个因素对提取 率的影响;还需注意有效成分的极性大小问题。 微波萃取技术 微波萃取的展望: 一、进一步探讨微波萃取机理 鉴于基体物质和萃取物质的复杂性,在萃取机 理方面还有大量工作需要做,因为搞清机理将进一 步促进微波在天然产物萃取中的应用。 微波萃取技术 微波萃取的展望: 二、将微波萃取的实验室研究扩大为产业化研究 近几年,有用于中试生产的微波提取设备问世,主 要分两类: 一为微波提取罐;另一类为连续微波萃取设备。我 们相信,一旦这些设备应用于大生产,必将对传统 中药制药业带来巨大的革命。 膜分离技术 膜分离技术其分离基本原理 以选择性的透过膜为分离递质,当膜两侧存在 一定的电位差、浓度差或者压力差时,原料一侧的 组分就会选择性的透过膜,从而达到分离、提纯的 目的。 分离的新技术 膜分离
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