课件：学习课件第九章肾上腺素受体阻断药.ppt

3. 肾上腺素激动药 β1、β2-R 激动药：ISO β1-R 激动药：多巴酚丁胺 β2-R 激动药：沙丁胺醇 α、β–R 激动药：AD、麻黄碱 α、β、DA–R 激动药：DA α1、α2-R 激动药：NA、间羟胺 α1-R 激动药：新福林 β-R 激动药 α-R 激动药 4. 肾上腺素受体阻断药 β-R 阻断药 α-R 阻断药 α1 α2-R 阻断药（酚妥拉明） α1-R 阻断药（哌唑嗪） β1、β2-R 阻断药（普萘洛尔） β1-R 阻断药（阿替洛尔） α、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * 第九章 肾上腺素受体阻断药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。 【分类】 1.α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为：① 短效类:如酚妥拉明。② 长效类:如酚苄明 。 2.β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。 酚妥拉明（Phentolamine，立其丁） 第一节┃α受体阻断药 【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。 【特点】 1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全； 【药理作用】 1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。 机制：①阻断?-R作用；②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。 2. 兴奋心脏 机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜?2-R，促进NA释放。 3. 抗勃起功能障碍 4.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。 【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 治疗勃起功能障碍 6. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断 【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 1.作用与用途与酚妥拉明相似； 2.与α-R结合牢固； 3.作用强大、持久，能维持3～4日。 4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 酚苄明 【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。 哌唑嗪、特拉唑嗪 育亨宾（yohimbine） 为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 第二节┃β受体阻断药 阿替洛尔无 艾司洛尔有 β 1 、β2-R 阻断药 β-R 阻断药 普萘洛尔无 吲哚洛尔有 β1-R 阻断药 а、β-R 阻断药（拉贝洛尔） 【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为： 【体内过程】 1.吸收 脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。 2．分布 90%与血浆蛋白结合 3．消除 脂溶性高的β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。 1. β-R阻断作用 （1）心血管系统 ①抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。 【药理作用】 ②血管与血压：短期应用β受体阻断药，由于血管β2受体的阻断，使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高，加之心输出量减少而反射性引起交感神经兴奋，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降； 但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。 β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统β受体阻断的